摘要 |
本发明系关于式I所示4-苯基-5-酮基-1,4,5,6,7,8-六氢衍生物:式中:R1示(1-6C)烷基,(2-6c)烯基或(2-6c)炔基;R2示卤基,(1-4C)烷氧基,经氟化(1-4C)烷氧基,(1-4C)烷基或经氟化(1-4c)烷基,或当R3示R9,R10-胺基磺醯基时,R2可为H;R3示OH,NO2,CN,经氟化(1-4C)烷氧基,(1-4C)烷氧基(2-4C)烷氧基;羟基(2-4C)烷氧基,(1-4C)烷氧基碳基,(3-4C)烯氧基羰基,(1-4C)烷氧基羰氧基,(3-4C)烯氧基羰氧基,R7,R8-胺基,R9,R10-胺基,R9,R10-胺羰基,R9,R10-胺基磺醯基或苯基(1-4C)烷氧基,其中,苯环系随意经一或多个选自下列之取代基所取代:羟基,胺基,卤基,硝基,三氟甲基,氰基,(1-4C)烷基,(2-4C)烯基,(2-4C)炔基,(1-4C)烷氧基,(二)(1-4C)烷胺基;R4示R11-苯基或R11-(2-5C)杂芳基,每一基团随意再经取代;X示O或R16-N;Y示CH2,C(O)或SO2;Z示CN或NO2;R16示H,(1-4C)烷基,(1-4C)烷基羰基;或其药学上可接受之盐类。本发明化合物系为有效之FSH受体活化剂且可用以治疗在,例如,控制性刺激排卵(controlled ovarian hyperstimulation)与IVF过程中之生育力失常。 |