| 主权项 |
1.一种如下式(I)化合物、制药容许盐或其水合物 R1:-CH2-CH=CH-CH2-CH2-CH2-COOR2或-CH=CH-CH2-CH2-CH2-COOH; R2:H或C1-C8烷基; m:0或1; p:0或1(p为0时,X1及X3不以X4仲介结合); X1为:1)苯基或2)可有1-2个取代基选自C1-C8烷基、 咯基、及咯磺醯基所取代之:喃基、吩 基、咯基、唑基、苯并喃基、苯并吩 基、或吩并咪唑基; X3为1)可有1-3个取代基选自卤素、C1-C8烷基、卤C1-C 8烷基、C1-C8烷胺基C1-C8烷基、N-C1-C8烷基-N-苯基胺 基C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯氧基、 氧基、C1-C8烷羰氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷羰胺基 、C1-C8烷磺醯胺基、苯基、及咯啶基取代之苯 基、2)基、或3)可有1-2个取代基选自卤素、C1-C8 烷基、羟C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、及苯基取 代之:喃基、吩基、咯基、异唑基、 唑基、唑基、咪唑基、啶基、苯并喃基、2 ,3-二羟基苯并喃基、苯并吩基、苯并咯 基、1,3-苯并硫代基、1,4-苯并二烷基、茀基、 二苯并喃基、或二苯并吩基; X2:单键,-CH2-,-CH2-CH2-,-C(=O)-,-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-NH-,-N(CH3 )-,-C(=N-O-CH3)-,-N=N-,-CH=CH-,-(C=O)-NH-,-NH-(C=O)-,-CH2-NH-,- NH-CH2-,-CH2-O-,-O-CH2-,-CH2-S-,-S-CH2-,-CH2-SO2-,-SO2-CH2-,-SO2 -NH-或-NH-SO2-; X4:-CH2-或-C(=O)-; 但 为 时,排除: R1:-CH2-CH=CH-CH2-CH2-CH2-COOR2;R2:H或甲基;m:0;p:0;X1:可有 甲氧基取代之苯基;X2:单键,-O-,-CH2-,-C(=O)-NH-,-S-,或- N=N-;X3:可有羟基、乙醯氧基或甲氧基取代之苯基 之情形;及R1:-CH2-CH=CH-CH2-CH2-CH2-COOH; m:1;p:0;X1:苯基;X2:-N=N-;X3:苯基之情形; 但 为 R1:-CH2-CH=CH-CH2-CH2-CH2-COOR2;R2:H或甲基; m:0;p:0时,排除: X1:可有甲基或甲氧基取代之苯基;X2:单键,-CH2-CH2-,- C(=O)-,-NH-,-O-,-S-,-SO-,-SO2-,-CH=CH-,-N=N-,-C(=O)-NH-或-NH-C( =O)-;X3:可有甲基、羟基、乙醯氧基、甲氧基、乙 氧基、异丙氧基、二甲胺基、羟甲基、甲氧甲基 或羧基取代之苯基之情形;及 X1:苯基;X2:单键,-CH2-或-CH=CH-;X3:咪唑基,吩基、 啶基、或可有甲基或苯基取代之四唑基之情形;及 X1:苯并吩基、异唑基、或可有甲基取代之 吩基; X2:单键或-S-;X3:可有甲氧基或甲基取代之苯基之情 形。 2.如申请专利范围第1项之化合物、制药容许盐或 其水合物,其中X1为可有1-2个取代基选自C1-C8烷基 、咯基、及咯磺醯基所取代之:喃基、 吩基、咯基、唑基、苯并喃基、苯并 吩基、或吩并咪唑基,及/或 X3为可有1-2个取代基选自卤素、C1-C8烷基、羟C1-C8 烷基、羟基、C1-C8烷氧基、及苯基取代之:喃基 、吩基、咯基、异唑基、唑基、唑 基、咪唑基、啶基、苯并喃基、2,3-二氢基苯 并喃基、苯并吩基、苯并咯基、1,3-苯并 硫代基、1,4-苯并二烷基、茀基、二苯并喃基 、或二苯并吩基。 3.如申请专利范围第1项之化合物、制药容许盐或 其水合物,其中X1为可有1-2个取代基选自C1-C8烷基 、咯基、及咯磺醯基所取代之:喃基、 吩基、咯基、唑基、苯并喃基、苯并 吩基、或吩并咪唑基,及 X3为可有1-2个取代基选自卤素、C1-C8烷基、羟C1-C8 烷基、羟基、C1-C8烷氧基、及苯基取代之:喃基 、吩基、咯基、异唑基、唑基、唑 基、咪唑基、啶基、苯并喃基、2,3-二氢基苯 并喃基、苯并吩基、苯并咯基、1,3-苯并 硫代基、1,4-苯并二烷基、茀基、二苯并喃基 、或二苯并吩基。 4.如申请专利范围第1项之化合物、制药容许盐或 其水合物,其中X1为1)可有C1-C8烷基、咯基、或 咯磺醯基取代之吩基,或2)苯并吩基,及/ 或X3为1)可有C1-C8烷基或苯基取代之吩基或2)可 有羟基或C1-C8烷氧基取代之苯并吩基。 5.如申请专利范围第1项之化合物、制药容许盐或 其水合物,其中X2为单键,-CH2-,-S-,-SO2-,-CH2-O-,-O-CH2-,- CH2-S-或-S-CH2-。 6.如申请专利范围第1-5项中任一项之化合物、制 药容许盐或其水合物,其中R1为-CH2-CH=CH-CH2-CH2-CH2- COOH;m为0;p:0。 7.一种前列腺素D2/前列凝素A2(PGD2/TXA2)两受体拮抗 活性医药组成物,内含如申请专利范围第1-6项中任 一项之化合物。 8.如申请专利范围第7项之医药组成物,用于治疗气 喘。 9.如申请专利范围第7项之医药组成物,用于治疗鼻 塞。 |
