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Se describe la síntesis, purificación y caracterización de derivados fluorescentes de tacrolimus (FK506) que tienen aplicación, entre otras, al estudio de proteínas de unión de FK506 presentes, entre otros medios, en fluidos extracelulares para determinar su contribución favorable o desfavorable en el transporte, unión e internación celular de este fármaco. El método analítico se basa, si bien no está limitado a ello, en la determinación de la unión del derivado fluorescente del FK506 a la proteína objeto del estudio, mediante el seguimiento de los cambios en uno o varios de los siguientes parámetros de la fluorescencia de dicho derivado fluorescente: la intensidad de emisión de fluorescencia y/o la polarización de fluorescencia en estado estacionario, los desplazamientos espectrales (máximos de absorción y/o emisión), la cinética de extinción de la intensidad fluorescencia y/o la polarización de fluorescencia, así como cambios en alguno o varios de dichos parámetros por existir fenómenos de transferencia de energía resonante (FRET) a un aceptor o desde un dador.
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