发明名称 新哌啶衍生物
摘要 本发明提供组胺H3受体拮抗剂,并且提供肥胖症、糖尿病等代谢系统疾病,心绞痛、急性·充血性心力衰竭等各种疾病、特发性睡眠过度、复发性睡眠过度等循环系统疾病、过食症、情感性精神病、抑郁症等中枢和周围神经系统疾病的治疗剂和/或预防剂。组胺H3受体拮抗剂,其特征在于含有通式(I)表示的哌啶衍生物或其可药用盐,式中,X<SUP>1</SUP>和X<SUP>2</SUP>独立地表示氮原子或CH,Y表示规定的基团,X<SUP>3</SUP>表示O<SUB>S</SUB>-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>,R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>独立地表示氢原子、卤原子、直链或支链的低级烷基、低级烷氧基、或者被2或3个氟原子取代的乙酰基,s表示0或1,m表示使(m+s)为0或1~4的整数。
申请公布号 CN1902177A 申请公布日期 2007.01.24
申请号 CN200480027372.8 申请日期 2004.09.21
申请人 万有制药株式会社 发明人 大岳宪一;水谷清香;善本亮;鸨田滋;金谷章生
分类号 C07D211/58(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D401/02(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61K31/4523(2006.01);A61K31/4535(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P43/00(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P5/00(2006.01);A61P3/06(2006.01);A61P19/06(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P9/04(2006.01);A61P9/12(2006.01);A61P13/12(2006.01);A61P25/20(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P25/22(2006.01);A61P25/08(2006.01);A61P25/18(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/16(2006.01);A61P25/02(2006.01);A61P25/32(2006.01);A61P25/36(2006.01) 主分类号 C07D211/58(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邰红;刘鵫
主权项 1.通式(I)表示的化合物或其可药用盐,[化1]<img file="A2004800273720002C1.GIF" wi="1307" he="603" />[式(I)中,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立地表示氮原子或CH,X<sup>3</sup>表示O<sub>s</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(其中,s表示0或1,m表示使(m+s)为0或1~4的整数),Y表示通式(II)所示的基团,[化2]<img file="A2004800273720002C2.GIF" wi="1290" he="324" />(式(II)中,j、k或l独立地表示0或1,L<sub>1</sub>表示C1~C4的低级亚烷基或单键,M表示氧原子或通式(III)表示的基团,[化3]<img file="A2004800273720002C3.GIF" wi="986" he="199" />(式(III)中,R<sup>0</sup>表示氢原子或C1~C4的低级亚烷基),Q<sub>1</sub>表示未取代或具有选自氰基、羟基、低级烷基(该低级烷基还任选被羟基、卤原子、氨基、芳基、或杂芳基取代)、环烷基、低级烷氧基(该低级烷氧基还任选被卤原子取代)、卤原子、单低级烷基氨基甲酰基、二低级烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基、环烷基亚氨基氨基甲酰基、内酰胺环、三氟甲基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基和烷酰基的取代基的直链或支链的低级烷基、可以稠和的C3~C9环烷基、苯基、萘基、或可以稠合的3元~8元杂环(该杂环基内可以具有1~3个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子)(其中,不包括1)Y为烷氧基羰基的情况,或2)上述通式(II)表示的Y为式(II-1)                -L<sub>1</sub>-O-Q<sub>1</sub>   (II-1)(式(II-1)中,L<sub>1</sub>和Q<sub>1</sub>表示与式(II)中的L<sub>1</sub>和Q<sub>1</sub>同样的基团)表示的基团的情况)),R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地表示氢原子、卤原子、直链或支链的低级烷基、低级烷氧基、或者被2或3个氟原子取代的乙酰基],但是,不包括1-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基]-4-(7-氨基甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)苯、1-{4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基}4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯和1-{4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基}-4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯。
地址 日本东京都