发明名称 用于治疗疼痛的哌嗪
摘要 公开了式(I)和(II)的化合物或其药学上可接受的盐(“硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物”),其中Ar<SUB>1</SUB>、Ar<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>和m在本文中公开;包含有效量的硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物的组合物;和治疗或预防动物疼痛和其它疾病的方法,包括向需要这种治疗或预防的动物施用有效量的硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物。
申请公布号 CN1902178A 申请公布日期 2007.01.24
申请号 CN200480039524.6 申请日期 2004.12.17
申请人 欧洲凯尔特公司 发明人 孙群;莱基·塔费塞
分类号 C07D213/74(2006.01);A61K31/435(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D213/74(2006.01)
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 顾晋伟;刘继富
主权项 1.式(I)化合物:<img file="A2004800395240002C1.GIF" wi="525" he="636" />或其药学上可接受的盐,其中:Ar<sub>1</sub>是<img file="A2004800395240002C2.GIF" wi="1240" he="234" />Ar<sub>2</sub>是<img file="A2004800395240002C3.GIF" wi="1154" he="888" />R<sub>1</sub>是-H、-卤素、-CH<sub>3</sub>、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-NH<sub>2</sub>、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>(卤素);每个R<sub>2</sub>独立地是:(a)-卤素、-OH、-NH<sub>2</sub>、-CN或-NO<sub>2</sub>;(b)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烯基、-(3-7元)杂环或-(7-10元)二环杂环,其中每个基团是未取代的或被一个或多个R<sub>5</sub>基团取代的;或(c)-苯基、-萘基、-(C<sub>14</sub>)芳基或-(5-10元)杂芳基,其中每个基团是未取代的或被一个或多个R<sub>6</sub>基团取代的;每个R<sub>3</sub>独立地是:(a)-卤素、-OH、-NH<sub>2</sub>、-CN或-NO<sub>2</sub>;(b)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烷基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)二环烯基、-(C<sub>8</sub>-C<sub>14</sub>)三环烯基、-(3-7元)杂环或-(7-10元)二环杂环,其中每个基团是未取代的或被一个或多个R<sub>5</sub>基团取代的;或(c)-苯基、-萘基、-(C<sub>14</sub>)芳基或-(5-10元)杂芳基,其中每个基团是未取代的或被一个或多个R<sub>6</sub>基团取代的;R<sub>4</sub>是-H、-CN、-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或-C(O)NH((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基);每个R<sub>5</sub>独立地是-CN、-OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-卤素、-N<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-CH=NR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>OH、-OR<sub>7</sub>、-COR<sub>7</sub>、-C(O)OR<sub>7</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SR<sub>7</sub>、-S(O)R<sub>7</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;每个R<sub>6</sub>独立地是-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-CH=NR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>OH、-OR<sub>7</sub>、-COR<sub>7</sub>、-C(O)OR<sub>7</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SR<sub>7</sub>、-S(O)R<sub>7</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;每个R<sub>7</sub>独立地是-H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>(卤素);每个R<sub>8</sub>独立地是-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)<sub>3</sub>、-CH(卤素)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-N(R<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、-CH=NR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>OH、-OR<sub>7</sub>、-COR<sub>7</sub>、-C(O)OR<sub>7</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SR<sub>7</sub>、-S(O)R<sub>7</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>;每个卤素独立地是-F、-Cl、-Br或-I;m是0-2的整数;n是0-3的整数;p是0-2的整数;q是0-6的整数;r是0-5的整数;并且s是0-4的整数。
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