盐酸地尔硫控释胶囊剂及其制备方法

摘要

盐酸地尔硫控释胶囊剂及其制备方法，涉及用有机包衣层持续释放药物的、小丸状的医药配制品及其制备方法。每粒胶囊中含盐酸地尔硫90～180mg的控释小丸，小丸是由如下重量百分比的复合物制备而成：有含药50～75％的含药小丸，在含药小丸外有一层水不溶但药物可透过的高分子聚合物、肠溶材料、增塑剂和润滑剂组成的重量为含药小丸的5～20％的控释膜层，在控释膜层外有一层含盐酸地尔硫和水溶性粘合剂组成的，重量为已包控释膜层小丸的5～35％的速释药层。本品在24小时内可维持血浆中盐酸地尔硫浓度平稳地在其治疗窗内，是一种恒速释放的控释制剂。

主权项

1、一种治疗高血压的含盐酸地尔硫的控释胶囊剂，其特征在于：每粒胶 囊中含盐酸地尔硫90～180mg制成的控释小丸，所说的控释小丸是由如下 重量百分比的复合物制备而成： a、在丸种(1)外有含盐酸地尔硫和羟丙基甲基纤维素的贮药层(2)制成含药 50～75％的含药小丸(3)；或由盐酸地尔硫、微晶纤维素和糖和/或淀粉和羟丙 基甲基纤维素制成含药50～75％的含药小丸(3)； b、在含药小丸(3)外有一层水不溶但药物可透过的高分子聚合物、肠溶材 料、增塑剂和润滑剂组成的重量为含药小丸(3)的5～20％的控释膜层(4)，控 释膜层(4)是由下列重量百分比的材料组成 水不溶但药物可透过的高分子聚合物60～90％ 肠溶材料0.5～15％ 增塑剂2～30％ 润滑剂0.5～6％ 所说的水不溶但药物可透过的高分子聚合物为4～25mPaS药用级的乙基 纤维素、甲基丙烯酸甲酯∶丙烯酸乙酯∶甲基丙烯酸氯化三甲铵基乙酯以 2∶1∶0.1～0.2比例的共聚物或丙烯酸乙酯∶甲基丙烯酸甲酯为2∶1的共聚 物；所说的肠溶材料为甲基丙烯酸∶甲基丙烯酸甲酯以1∶1～2比例的聚合 物；所说的增塑剂为癸二酸二丁酯和/或柠檬酸三乙酯； c、在控释膜层(4)外有一层含盐酸地尔硫和羟丙基甲基纤维素组成的，重 量为已包控释膜层(4)小丸的5～35％的速释药层(5)，速释药层(5)是由下列重 量份的材料组成： 盐酸地尔硫8～10 羟丙基甲基纤维素1