利福昔明的新多晶型形式,它们的制备方法及其在药物制剂中的用途

摘要

本发明的目的是抗菌剂利福昔明(INN)的结晶多晶型形式，它们被称为利福昔明δ和利福昔明ε，可用于制备用于口服和局部使用的包含利福昔明的药物制剂，并且可用如下进行的结晶方法获得：将利福昔明粗品热溶解在乙醇中，通过在规定温度下加入水而使产物结晶并持续规定的时间，然后在控制条件下进行干燥，直到达到终产品中规定的水含量。

主权项

1.称作利福昔明δ的抗菌剂利福昔明的多晶型物，其特征在于水含量为2.5％(w/w)至6％(w/w)，优选3.0％至4.5％，并且特征在于粉末X-射线衍射图显示在值为5.7°±0.2，6.7°±0.2，7.1°±0.2，8.0°±0.2，8.7°±0.2，10.4°±0.2，10.8°±0.2，11.3°±0.2，12.1°±0.2，17.0°±0.2，17.3°±0.2，17.5°±0.2，18.5°±0.2，18.8°±0.2，19.1°±0.2，21.0°±0.2，21.5°±0.2的2θ衍射角处有峰。