取代的噁唑烷酮和其在血液凝固领域中的应用

摘要

本发明涉及血液凝固领域。具体地说本发明涉及通式(I)新的噁唑烷酮衍生物、其制备方法及其作为生物活性物质用于制备预防和/或治疗疾病的药物的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物或其可药用盐、水合物、盐的水合物或前药其中：R¹为任选苯并稠合的噻吩基，其可任选被一或多取代；R²为任意一个有机基团；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸相同或不同并且各自为氢或为(C₁-C₆)-烷基，但除外下列通式(I)的化合物，其中基团R¹为未取代的2-噻吩基和同时基团R²为一或多取代的苯基和同时基团R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各为氢；并且除外下列通式(I)的化合物和其可药用盐、水合物和盐的水合物，其中通式(I)中的各个基团代表下列基团：其中：R¹为2-噻吩基，该基团在其5-位上被选自氯、溴、甲基和三氟甲基的基团取代，R²为D-A-：其中：基团“A”为亚苯基；基团“D”为饱和的5-或6-元杂环，其经过氮原子与“A”连接，其在连接的氮原子的邻位上具有羰基并且其中一个环碳单元可被选自S、N和O的杂原子替代；其中前面定义的基团“A”在所述与唑烷酮的连接点的间位上可任选被选自下列的基团一或二取代：氟、氯、硝基、氨基、三氟甲基、甲基和氰基，R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸为氢。