发明名称 2-烷基-5-卤-戊-4-烯羧酸及其制法2-ALKYL-5-HALOGEN-PENT-4-ENECARBOXYLIC ACIDS AND THEIR PREPARATION
摘要 式Ia之化合物,其中R4为C1-C6烷基,Z为氯,溴或碘以及X为-OH,氯,溴或碘,或X与羰基取代基形成酯基,以及羧酸之盐。该等化合物为δ-胺基-δ-羟-ω-芳基-烷羧醯胺类制备上的有用中间物,该羧醯胺具有肾素(renin)抑制性质因此可用于医药制剂做为抗高血压剂。
申请公布号 TWI271399 申请公布日期 2007.01.21
申请号 TW090101506 申请日期 2001.01.20
申请人 斯必德药品股份有限公司 发明人 彼得赫罗德;史帝芬史都兹
分类号 C07C69/65(20060) 主分类号 C07C69/65(20060)
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路2段77号8楼;李明宜 台北市大安区敦化南路2段77号8楼
主权项 1.一种式Ia之化合物, 其中 R4为C1-C4烷基,Z为氯、溴或碘,及X为-OH、氯、溴或 碘,或X与羰基取代基形成酯基,及其羧酸酯类。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R4为C 1-C4烷基。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R4为 甲基,乙基,正-以及异-丙基,正-、异-以及第三丁基 。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R4为 异丙基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于Z为Cl 。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于X为 式R7O-取代基,其中R7为含1至18个碳原子之有机基以 及可包含选自O及N所组成组群之杂原子。 7.如申请专利范围第6项之化合物,其特征在于R7为C 1-C4烷基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于X为 氯或溴。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于羧酸 之盐类为硷金属或硷土金属盐类及铵盐类。 10.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于Z为 氯,R4为C1-C4烷基,以及X为OH、Cl、Br或C1-C4烷氧基。 11.如申请专利范围第10项之化合物,其特征在于R4 为异丙基。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其特征在于Z为 氯,R4为异丙基,以及X为OH、Cl、Br,甲氧基或乙氧基 。 13.如申请专利范围第12项之化合物,其特征在于Z为 氯,R4为异丙基,以及X为Cl或Br。 14.一种制备如申请专利范围第1项式Ia化合物之方 法,其特征为式IV化合物 与式R4CH2-CO-X之羧酸卤反应,其中R4定义如申请专利 范围第1项以及X为氯、溴或碘, 以及所得式V化合物 首先与六甲基二矽胺烷化锂反应,然后与式II化合 物反应 其中Z及Z"分别为氯、溴或碘接着使用硷水解所得 之式VI化合物 其分离式Ia之盐类或羧酸类,以及可衍生羧酸形成 酯类或卤化物类。
地址 瑞士