| 主权项 |
1.一种制备式I化合物之制法, (其中R1及R2各自为C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基-C1-C6烷 基氧基,以及R3为C1-C6烷基) 其包括 a)式II化合物 (其中R1及R2如上定义),与式III化合物反应 R3-CH2-COOR7 (III), (其中R3如上定义),形成式IV化合物 (其中R7为C1-C6烷基) b)分离式IV结晶化合物,羟基转换为脱离基,于强硷 存在下反应具有脱离基之化合物以形成式V化合物 , c)水解式V化合物之碳酸酯以形成式VI化合物之羧 酸, 以及 d)于氢及作为非对称氢化催化剂之催化量金属错 化合物(该金属错化物由钌,铑及铱金属所组成,其 对掌二合配位体已被键结)存在时,氢化式VI化合物 之羧酸以形成式I化合物;其中金属错化合物为具 有式VII或VIIa之氢化作用催化剂, [LMeYZ] (VII), [LMeY]+E- (VIIa), 其中 Me是钌,铑或铱; Y代表二个烯烃类或一个二烯; Z为Cl,Br或I; E-为氧酸或错合酸之阴离子;以及 L为来自二(三级)二膦基之对掌配位体,具有VIII或 VIIIa 其中n为0或1至4之整数,以及R'为相同或不同选自C1- C4烷基,-CF3,以及C1-C4烷氧基之取代基,以及 X1及X2各自为二级膦基, 其中膦基键结至二膦基骨架主链的C2-C4链,且二膦 与铑原子一起形成5至7员环。 2.如申请专利范围第1项之制法,其中R1为甲氧基-C1- C4烷基氧基或乙氧基-C1-C4烷基氧基,以及R2为甲氧 基或乙氧基。 3.如申请专利范围第2项之制法,其中R1为1-甲氧基 丙-3-基氧基,以及R2为甲氧基。 4.如申请专利范围第1项之制法,其中R3为直链或支 链C1-C4烷基。 5.如申请专利范围第4项之制法,其中R3为异丙基。 6.如申请专利范围第1项之制法,其中R1为1-甲氧基- 正-丙基氧基,R2为甲氧基以及R3为异丙基。 7.如申请专利范围第1项之制法,其中制法步骤a)是 在0℃~40℃及二级醯胺锂存在下进行。 8.如申请专利范围第1项之制法,其中步骤b)首先醯 化羟基,然后在醯化过程的反应混合物中于0℃~40 ℃及硷金属醇盐存在下进行消除反应。 9.如申请专利范围第1项之制法,其中步骤c)是于步 骤b)之反应混合物中进行。 10.如申请专利范围第1项之制法,其中X1及X2基为相 同或不同对应于式-PR8R9,其中R8及R9为相同或不同 之支链C3-C8烷基,C3-C8环烷基,或未取代或经一至三 个C1-C4烷基,C1-C4烷氧基或-CF3取代之苯基。 11.如申请专利范围第1项之制法,其中式VIII及VIIIa 中n为0,以及X1及X2为PR8R9基,其中R8及R9各为环己基, 苯基或经1或2个甲基,甲氧基或-CF3取代之苯基。 12.如申请专利范围第1项之制法,其中步骤d)在温度 -20℃至150℃中进行。 13.如申请专利范围第1项之制法,其中步骤d)在正压 下进行。 14.如申请专利范围第1项之制法,其中压力条件为 105至2107 Pa(巴斯卡)。 15.一种式IX之化合物, 其中R1及R2各自为C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基-C1-C6烷 基氧基,R3为C1-C6烷基,以及X为-COOH。 16.如申请专利范围第15项之化合物,其中R1为甲氧 基-C1-C4烷基氧基或乙氧基-C1-C4烷基氧基,R2为甲氧 基或乙氧基,R3为C1-C4烷基,以及X为-COOH。 17.如申请专利范围第16项之化合物,其中R1为1-甲氧 基-正-丙基氧基,R2为甲氧基,R3为异丙基,以及X为- COOH。 |
