发明名称 用于疾病之光动力治疗的局部药学组成物
摘要 新型光动力的、可局部施用的药剂,和此等光动力药剂的用以治疗人类和动物组织的用途,其中此等药剂的基本活性成分是卤化二苯并喃。卤化二苯并喃组成一族有潜力的光感应物,在有可见光波长的照射治疗的位址可变为有光活性的。在较佳具体例中,此等药剂被用以治疗各种不同症状,包括侵害皮肤及相关器官,口部、消化道及相关器官,泌尿、生殖道及相关器官,呼吸道及相关器官,各种其他内、外组织表面,外科手术所曝露出的组织表面,及治疗关于微生物或寄生生物感染所引起之各种情况。在另一个较佳具体例中,此药剂以各种不同配方被制造,其包括液态、半固态或喷雾剂运送载剂。
申请公布号 TWI271191 申请公布日期 2007.01.21
申请号 TW089116253 申请日期 2000.10.24
申请人 致光公司 发明人 H. 克瑞格.迪斯;提蒙西C. 史考特;约翰T. 斯摩里克;艾力克A. 华需特;华特 G. 费雪
分类号 A61K31/35(2006.01);C07D311/88(2006.01) 主分类号 A61K31/35(2006.01)
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路3段248号7楼;陈文郎 台北市松山区南京东路3段248号7楼
主权项 1.一种局部施用的药学组成物,该组成物包含至少 一种卤化二苯并喃做为主要活性成分,其中该至 少一种卤化二苯并喃系选自由二钠赤藻辛B、二 钠四溴二氯萤光素B、二钠孟加拉玫红、4,5,6,7-四 溴赤藻辛、一或二或三溴赤藻辛、一或二或三氯 赤藻辛、一或二或三氟赤藻辛、2',7'-二氯-4,5,6,7- 四氟萤光素、2',4,5,6,7,7'-六氟萤光素以及4,5,6,7-四 氟萤光素所组成之群组,且其中该组成物系可用于 人类和动物组织的光学动力学治疗。 2.如申请专利范围第1项之组成物,其中该卤化二苯 并喃以一高于0.001%至低于20%的浓度存在。 3.如申请专利范围第1项之组成物,其中更包括至少 一个被结合至该卤化二苯并喃的致标部份。 4.如申请专利范围第3项之组成物,其中该致标部份 系择自下列群组:DNA、RNA、胺基酸、蛋白质、抗体 、配位体、半抗原、碳水化合物受体或复合剂、 脂质受体或复合剂、蛋白质受体或复合剂、螯合 物、囊封载剂、短或长链脂肪族或芳香族碳水化 合物、醛类、酮类、醇类、酯类、醯胺类、胺类 、类、叠氮化物及其它亲水性或疏水性部份。 5.如申请专利范围第1项之组成物,其中该组成物被 配方于一运送载剂中,该载剂系择自下列群组:液 态、半固态、固态和喷雾剂。 6.如申请专利范围第5项之组成物,其中该载剂系择 自下列群组:水性的、非水性的和奈米微粒子悬浮 体、溶液、乳霜、软膏、凝胶、糖浆、栓剂和微 滴喷雾剂。 7.如申请专利范围第1项之组成物,其中该卤化二苯 并喃系于包含佐剂的运送载剂中,而该佐剂系择 自下列群组:充填剂、安定剂、乳化剂、分散剂、 防腐剂、缓冲剂、电解质、组织渗透剂和组织软 化剂。 8.如申请专利范围第1项之组成物,其中该组成物系 可用于治疗择自下列群组之症状:侵害皮肤及相关 器官的情况,侵害口部、消化道及相关器官的情况 ,侵害泌尿、生殖道及相关器官的情况,侵害呼吸 道及相关器官的情况,侵害其他内、外组织表面的 情况,侵害外科手术所曝露出的组织表面的情况, 以及有关微生物或寄生生物感染所引起之症状。 9.如申请专利范围第1项之组成物,其中该组成物系 可用于使用绿色活化光之光动力治疗。 10.如申请专利范围第9项之组成物,其中该绿光的 波长界于约500nm至600nm之间。 11.一种供局部施用之药学组成物,其包含有卤化二 苯并喃供用于使用光动力疗法之治疗,其中该卤 化二苯并喃系选自由二钠赤藻辛B、二钠四溴二 氯萤光素B、二钠孟加拉玫红、4,5,6,7-四溴赤藻辛 、一或二或三溴赤藻辛、一或二或三氯赤藻辛、 一或二或三氟赤藻辛、2',7'-二氯-4,5,6,7-四氟萤光 素、2',4,5,6,7,7'-六氟萤光素以及4,5,6,7-四氟萤光素 所组成之群组。 12.如申请专利范围第11项之药学组成物,其中该卤 化二苯并喃以高于0.001%至低于20%的浓度存在。 13.如申请专利范围第11项之药学组成物,其更包含 至少一个被结合至该卤化二苯并喃的致标部份 。 14.如申请专利范围第13项之药学组成物,其中该致 标部份系择自下列群组:DNA、RNA、胺基酸、蛋白质 、抗体、配位体、半抗原、碳水化合物受体或复 合剂、脂质受体或复合剂、蛋白质受体或复合剂 、螯合物、装入胶囊载剂、短或长链脂肪族或芳 香族碳水化合物、醛类、酮类、醇类、酯类、醯 胺类、胺类、类、叠氮化物、及其它亲水性或 疏水性部份。 15.如申请专利范围第11项之药学组成物,其中该药 学组成物被配方于一运送载剂中,该载剂系择自下 列群组:液态、半固态、固态和喷雾剂。 16.如申请专利范围第15项之药学组成物,其中该载 剂系择自下列群组:水性的、非水性的和奈米微粒 子悬浮体、溶液、乳霜、软膏、凝胶、糖浆、栓 剂和微滴喷雾剂。 17.如申请专利范围第11项之药学组成物,其中该卤 化二苯并喃在包含佐剂的运送载剂中,而该佐剂 系择自下列群组二充填剂、安定剂、乳化剂、分 散剂、防腐剂、缓冲剂、电解质、组织渗透试剂 和组织软化试剂。 18.如申请专利范围第11项之药学组成物,其中该光 动力疗法使用绿色活化光线。 19.如申请专利范围第18项之药学组成物,其中该绿 光的波长界于约500nm至600nm之间。 20.一种局部施用的药学组成物,其包含至少一种卤 化二苯并喃当作主要活性成分,其中该至少一种 卤化二苯并喃系选自由二钠赤藻辛B、二钠四溴 二氯萤光素B、二钠孟加拉玫红、4,5,6,7-四溴赤藻 辛、一或二或三溴赤藻辛、一或二或三氯赤藻辛 、一或二或三氟赤藻辛、2',7'-二氯-4,5,6,7-四氟萤 光素、2',4,5,6,7,7'-六氟萤光素以及4,5,6,7-四氟萤光 素所组成之群组,且其中此组成物系可用于选自下 列群组之症状:侵害皮肤及相关器官的情况,侵害 口部、消化道及相关器官的情况,侵害泌尿、生殖 道及相关器官的情况,侵害呼吸道及相关器官的情 况,侵害其他内、外组织表面的情况,侵害外科手 术所曝露出的组织表面的情况,及关于微生物或寄 生生物感染所引起之症状。 图式简单说明: 第1(a)图 表示卤化二苯并喃一般的化学结构通 式。 第1(b)图 表示孟加拉玫红的化学结构式。 第2图 表示数种卤化二苯并喃吸收光谱的例子 。
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