发明名称 作为前列腺素E<SUB>2</SUB>激动剂或拮抗剂的鸟氨酸衍生物
摘要 本发明涉及下式(I)的鸟氨酸衍生物或其药物可接受的盐,其中X为-CO-或 -(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>k</SUB>-(其中k为1、2或3);Y为Z-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-等;{其中Z为R<SUP>1</SUP>-CO-NR<SUP>4</SUP>-等,(其中R<SUP>1</SUP>为芳基等;R<SUP>4</SUP>为氢或低级烷基);n为1、2、3、4、5或6};R<SUP>2</SUP>为芳基-(低级烷基)等;R<SUP>3</SUP>为-Q-R<SUP>7</SUP>,[其中Q为-CO-或-SO<SUB>2</SUB>-,R<SUP>7</SUP>为杂环基]等;R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>独立地为氢或低级烷基,这些化合物可用作药物。
申请公布号 CN1898227A 申请公布日期 2007.01.17
申请号 CN200480038140.2 申请日期 2004.12.17
申请人 安斯泰来制药有限公司 发明人 服部浩二;藤井直明;田中明;鹫塚健一;樱井稔;黑田聪;户田进;中岛丰
分类号 C07D307/85(2006.01);C07D209/42(2006.01);C07D215/48(2006.01);C07D471/04(2006.01) 主分类号 C07D307/85(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 李连涛
主权项 1.一种下式(I)的化合物或其药物可接受的盐:其中X为-CO-或-(CH2)k-,其中k为1、2或3;Y为(1)低级烷基,或(2)Z-(CH2)n-,其中Z为(1)芳基,或(2)R1-CO-NR4- 其中R1为(1)芳基、杂环基、芳基-(低级烷基)、芳基-(低级烷氧基)或杂环基-(低级烷氧基),所述各基团可以被一个或多个选自以下的取代基取代:(a)低级烷基,(b)卤素,(c)羟基;或者(2)低级烷氧基;R4为氢或低级烷基;n为1、2、3、4、5或6;R2为(1)低级烷基、芳基-(低级烷基)或(低级烷基)硫基-(低级烷基),所述各基团可以被一个或多个选自以下的取代基取代:(a)杂环基,(b)羧基,(c)羧基-(低级烷基),(d)酰胺化羧基,(e)(低级烷氧基)羰基,其可被环烷基、杂环基或(低级烷酰基)氧基取代;(f)氰基;或者(2)芳基,其可被以下基团取代:低级烷基、低级烯基、芳基、低级烷氧基、(低级烷基)氨基、(低级烷基)硫基、羧基、(低级烷氧基)羰基、(低级烷氧基)-(低级烷基)、(低级烷基)氨基-(低级烷基)或(低级烷基)硫基-(低级烷基),所述各基团可以被一个或多个选自以下的取代基进一步取代:(a)杂环基,(b)(低级烷氧基)羰基,(c)羧基,(d)酰胺化羧基;R3为(1)-Q-R7,其中Q为-CO-或-SO2-,R7为(a)低级烷基,其可被一个或多个选自以下的取代基取代:环烷基,芳基,其可被一个或多个芳基进一步取代,杂环基,(b)低级烯基,其可被一个或多个选自芳基和杂环基的取代基取代,(c)环烷基,(d)芳基,其可被一个或多个选自以下的取代基取代:低级烷基,芳基,其可被一个或多个羟基进一步取代,低级烷氧基,芳氧基,羟基,卤素,(e)杂环基,其可被一个或多个选自以下的取代基取代:低级烷基,芳基,其可被一个或多个卤素进一步取代,卤素,(f)芳氧基,或(g)氨基,其可被一个或多个芳基取代,芳基又可被一个或多个选自芳基和杂环基的取代基取代;或者(2)低级烷基,其可被一个或多个芳基或杂环基取代,芳基或杂环基又可被一个或多个芳基进一步取代;R5和R6独立地为氢或低级烷基;或者R6和Y可以连接在一起构成-(CH2)m-,其中m为2、3、4或5。
地址 日本东京