发明名称 1-(3′,4′,5′-三取代苯基)-异喹啉类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种肿瘤细胞毒性的具有式(1)所示的1-(3′,4′,5′-三取代苯基)-异喹啉化合物及其中间体系列化合物或者其可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及制备式(1)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。
申请公布号 CN1896065A 申请公布日期 2007.01.17
申请号 CN200510082721.2 申请日期 2005.07.11
申请人 浙江大学 发明人 赵昱;丁红霞;吕伟
分类号 C07D217/12(2006.01);C07D217/18(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61K9/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D217/12(2006.01)
代理机构 代理人
主权项 1.一种具有式(1)所示的具有抑制肿瘤细胞生长活性的1-(3′,4′,5′-三取代苯基)-异喹啉化合物:<img file="A2005100827210002C1.GIF" wi="1090" he="618" />其中:1,2位之间可以是碳氮单键或双键,3,4位之间可以是碳碳单键或双键;R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>可以相同或不同,分别选自氢,含1-8个碳的烷氧基,苄氧基,羟基,卤素,胺基,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>也可以连接形成偕二甲氧基或偕二乙氧基;R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>,可以相同或不同,分别选自含1-8个碳的烷氧基,苄氧基,羟基,卤素,胺基,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>以及R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>之间还可以形成偕二甲氧基或偕二乙氧基;其条件是:R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>不能同时为含相同结构的含1-2个碳甲氧基或乙氧基;当1和2位之间,3和4位之间同时为单键时,R<sub>2</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>6</sub>不能同时为氢;当R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>同为甲氧基时,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>6</sub>不能同时为氢;R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>同为甲氧基而R<sub>3</sub>为氢时,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>不能为偕二甲氧基或偕二乙氧基;当1,2位之间是碳氮双键时,R<sub>7</sub>不存在;当1,2位之间是碳氮单键时,R<sub>7</sub>选自氢原子,取代或未取代苯甲酰基或环丙甲酰基;用作取代的取代基选自卤素,氨基,硝基,巯基,含1-8个碳的烷基,1-8个碳的烷氧基,1-8个碳的酰基,苯基,或芳基。
地址 310031浙江省杭州市延安路353号