| 摘要 |
<p>Det beskrives en ny fremgangsmåte for fremstilling av nye substituerte haloaren-forbindelser av formel I eller IV, respektivt, hvor R1, R2, R3, R4, R5, X og Y er som definert heri, som omfatter en ny og effektiv selektiv mono-litiering av et dihaloaren av formel II eller V, respektivt, med en organo-litium-forbindelse i nærvær av en karbonyl-reaktant av formel III: hvor R1 og R2 er som definert heri. I fremgangsmåten blir det nye formete litierte haloaren sekvensvis quenchet in situ med karbonylreaktanten for å danne nevnte substituerte haloaren. Fremgangsmåten er egnet for batch eller kontinuerlige strømningssystemer. De substituerte haloarener som er produsert med fremgangsmåten ifølge oppfinnelsen er nyttige mellomprodukter i fremstilling av N-aryl- eller N-heteroaryl-substituerte farmasøytisk aktive forbindelser som inkluderer selektive antagonister, inverse agonister og partiell agonisterfor serotonin 1 (5-HT-i) reseptorer nyttige i behandling eller hindring av depresjon, angst, obsessiv kompulsiv forstyrrelse (OCD) og andre forstyrrelser for hvilke en 5-HTVagonist eller antagonist er indikert.</p> |
