| 主权项 |
1.一种经环状胺基取代的咯并嘧啶或咯并 啶衍生物[如式[I]所示]: (其中环状胺基之化学式如式[II]所示: 其中环状胺基是一种4至7员的饱和环状胺,或4至7 员的饱和的环状胺,其在环状胺的任何不同的二个 碳原子之间被C1-3伸烷基或C1-2伸烷基-O-C1-2伸烷基 桥连,其中环状胺被如式-(CR1R2)m-(CHR3)n-X之基团取 代, R4及R5各别在环状胺的相同的或不同的碳原子上; X是氰基、羟基或-OR9; Y是N或CR10; R1是氢、羟基、C1-5烷基或羟基-C1-5烷基; R2是氢或C1-5烷基; R3是氢、氰基、C1-5烷基或C1-3烷氧基-C1-3烷基; m是选自0、1、2及3之中的一个整数; n是0或1; 条件是:当X是羟基或OR9及n是0时,则m是选自1、2及3 之中的一个整数; R4是氢、羟基、羟基-C1-3烷基、氰基或C1-3烷基; R5是氢或C1-3烷基; R6是C1-3烷基; R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢、C1-5烷基 或羟基;或R7及R8连接在一起形成-CH2-CH2-CH2-CH2-或-CH =CH-CH=CH-; R9是C1-24醯基,可任意包括1至6个双键、C1-10烷氧羰 基、苯基-C1-3烷氧羰基、-P(=O)(OR14a)OR15a、-CO-(CH2)p- (CHR16)q-NR17R18、苯基羰基、或杂芳基羰基,其中各 个前述的苯基及杂芳基是未经取代的或经C1-3烷氧 基取代的基团; R10是氢、卤素或-CO2R19; Ar是苯基或杂芳基,其中苯基或杂芳基是未经取代 的或经1至3个取代基取代,该取代基是相同的或不 同的选自下列的基团:卤素、C1-5烷基、C1-3烷氧基 、C1-3烷基硫代、羟基-C2-5烷基胺基-C2-5烷氧基、 三氟甲基、三氟甲氧基、乙二氧基及-N(R20)R21;条 件是:当X是羟基,Y是N,环状胺基是5员环时,则Ar是苯 基或杂芳基,其中该苯基或杂芳基被至少一个的选 自卤素及三氟甲基之中的取代基取代; R14a及R15a是相同的或不同的,并且各别是氢或C1-5烷 基; R16是氢或杂芳基-C1-3烷基; R17及R18是相同的或不同的,并且各别是氢、C1-3烷 基或C1-10烷氧羰基; p是选自0、1及2之中的整数; q是0或1; R19是C1-5烷基; R20及R21是相同的或不同的,并且各别是C1-3烷基),彼 之个别的异构物,彼之异构物的外消旋混合物或非 外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合 物类。 2.如申请专利范围第1项之经环状胺基取代的咯 并嘧啶或咯并啶衍生物,其为如式[III]所示: (其中环状胺基团之化学式如式[IV]所示: 其中环状胺基是一种4至7员的饱和环状胺,或6员的 饱和环状胺,彼在环状胺的任何不同的二个碳原子 之间被C1-3伸烷基桥连,其中环状胺被如式-(CR1R2)m-( CHR3)n-CN之基团取代,R4及R5各别在环状胺的相同的 或不同的碳原子上; Y是N或CR10; R1是氢; R2是氢; R3是氢或氰基; m是选自0、1、2及3之中的一个整数; n是0或1; R4是氢、羟基-C1-3烷基或C1-3烷基 R5是氢或C1-3烷基; R6是C1-3烷基; R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢、C1-5烷基 或羟基;或R7及R8连接在一起形成-CH2-CH2-CH2-CH2-或-CH =CH-CH=CH-; R10是氢或-CO2R19; Ar是苯基或杂芳基,其中苯基或杂芳基是未经取代 的或经1至3个取代基取代,该取代基是相同的或不 同的选自下列的基团:卤素、C1-5烷基、C1-3烷氧基 、C1-3烷基硫代、三氟甲基或三氟甲氧基; R19是C1-3烷基) ,彼之个别的异构物,彼之异构物的外消旋混合物 或非外消旋混合物或彼之药学上可接受的盐类及 水合物类。 3.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并嘧啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是N;环状胺基 、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8及Ar如在申 请专利范围第2项中所定义的);彼之个别的异构物 或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物, 或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 4.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并嘧啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是N;n是0;R4及R5 是氢;环状胺基、m、R6、R7、R8及Ar如在申请专利范 围第2项中所定义的);彼之个别的异构物或彼之异 构物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药 学上可接受的盐类及水合物类。 5.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并嘧啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是N;环状胺基 一种4至7员的饱和环状胺;n是0;R4及R5是氢;R6是甲基 ;R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢或C1-5烷基 ;Ar是苯基,其中该苯基被2或3个取代基取代,该取代 基是相同的或不同的选自下列基团之中的基团:卤 素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫代、三氟甲 基及三氟甲氧基;m、R1及R2如在申请专利范围第2项 中所定义的;彼之个别的异构物或彼之异构物的外 消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接 受的盐类及水合物类。 6.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并嘧啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是N;环状胺基 一种6员的饱和环状胺;m是0或1;n是0;R4及R5是氢;R6是 甲基;R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢或甲 基;Ar是苯基,其中该苯基被2或3个取代基取代,该取 代基是相同的或不同的选自下列基团之中的基团: 氯代、溴代、C1-5烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫代 、三氟甲基及三氟甲氧基;R1及R2如在申请专利范 围第2项中所定义的);彼之个别的异构物或彼之异 构物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药 学上可接受的盐类及水合物类。 7.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是CR10;环状胺 基、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10及Ar 如在申请专利范围第2项中所定义的);彼之个别的 异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋 混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 8.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是CR10;n是0;R4及 R5是氢:R10是氢;环状胺基、m、R6、R7、R8及Ar如在申 请专利范围第2项中所定义的);彼之个别的异构物 或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物, 或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 9.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是CR10;环状胺 基是一种6员的饱和环状胺:m是0或1:n是0;R4及R5是氢 :R6是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢 或 C1-5烷基;R10是氢;Ar是苯基,其中该苯基被2或3个取 代基取代,该取代基是相同的或不同的选自下列基 团之中的基团:卤素、C1-5烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷 基硫代及三氟甲基;R1及R2如在申请专利范围第2项 中所定义的);彼之个别的异构物或彼之异构物的 外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可 接受的盐类及水合物类。 10.如申请专利范围第2项之经环状胺基取代的咯 并啶衍生物[如式[III]所示](其中Y是CR10;环状胺 基一种6员的饱和环状胺;m是0或1;n是0;R4及R5是氢;R6 是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢或 甲基;R10是氢;Ar是苯基,其中该苯基被2或3个取代基 取代,该取代基是相同的或不同的选自下列基团之 中的基团:氯代、溴代、C1-5烷基、C1-3烷氧基、C1-3 烷基硫代、三氟甲基、三氟甲氧基;R1及R2如在申 请专利范围第2项中所定义的);彼之个别的异构物 或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物, 或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 11.如申请专利范围第1项之经环状胺基取代的咯 并嘧啶或咯并啶衍生物[如式[V]所示]: (其中环状胺基团之化学式如式[IV]所示: 其中环状胺基是一种4至7员的饱和环状胺,或6员的 饱和环状胺,彼在环状胺的任何不同的二个碳原子 之间被C1-3伸烷基或C1-2伸烷基-O-C1-2伸烷基桥连,其 中环状胺被如式-(CR1R2)m-(CHR3)n-OH之基团取代,R4及R5 各别在环状胺的相同的或不同的碳原子上; Y是N或CR10; R1是氢、羟基、C1-5烷基或羟基-C1-5烷基; R2是氢或C1-5烷基; R3是氢、氰基、C1-5烷基或C1-3烷氧基-C1-3烷基; m是选自0、1、2及3之中的一个整数; n是0或1; 条件是:当n是0时,m是选自1、2及3之中的一个整数: R4是氢、羟基、羟基-C1-3烷基、氰基或C1-3烷基; R5是氢或C1-3烷基; R6是C1-3烷基; R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢、C1-5烷基 或羟基;或R7及R8连接在一起形成-CH2-CH2-CH2-CH2-或CH= CH-CH=CH-; R10是氢、卤素或-CO2R19; Ar是苯基或杂芳基,其中苯基或杂芳基是未经取代 的或经1至3个取代基取代的,该取代基是相同的或 不同的选自下列的基团:卤素、C1-5烷基、C1-3烷氧 基、C1-3烷基硫代、羟基-C2-5烷基胺基-C2-5烷氧基 、三氟甲基、三氟甲氧基、乙二氧基及 -N(R20)R21; 条件是:当Y是N,并且环状胺基是5员环时,则Ar是苯 基或杂芳基,其中该苯基或杂芳基被至少一个的选 自卤素及三氟甲基之中的取代基取代; R19是C1-5烷基; R20及R21是相同的或不同的,并且各别是氢或C1-3烷 基),彼之个别的异构物,彼之异构物的外消旋混合 物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类 及水合物类。 12.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;环状胺基 、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8及Ar如在申 请专利范围第11项所定义的);彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或 彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 13.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;m是选自1 、2及3之中的一个整数;n是0;R1、R2、R4及R5是氢;环 状胺基、R6、R7、R8及Ar如在申请专利范围第11项所 定义的);彼之个别的异构物或彼之异构物的外消 旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接受 的盐类及水合物类。 14.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;环状胺基 是一种4至7员的饱和环状胺;m是选自1、2及3中的一 个整数;n是0;R1、R2、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是 相同或不同的,并且是氢或C1-5烷基;Ar是苯基或 啶基,其中该苯基或啶基被2或3个取代基取代,该 取代基是相同的或不同的选自下列基团之中的基 团:卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫代、三 氟甲基、三氟甲氧基及-N(R20)R21(其中R20及R21是相 同的或不同的,并且各别是氢或C1-3烷基);条件是: 当环状胺基是5员环时,Ar是苯基或啶基,其中该 苯基或咯基被至少一个的选自卤素及三氟甲基 中的取代基取代);彼之个别的异构物或彼之异构 物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药学 上可接受的盐类及水合物类。 15.如申请专利范围第11项之经环胺基取代的咯 并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;环状胺基是6 员的饱和的环状胺;m是选自1、2及3之中的一个整 数;n是0;R1、R2、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相同 的或不同的,并且个别是氢或甲基;Ar是苯基,其中 该苯基被2或3个取代基取代,该取代基是相同的或 不同的选自下列基团之中的基团:氯代、溴代、C1- 3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫代、三氟甲基及三 氟甲氧基);彼之个别的异构物或彼之异构物的外 消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接 受的盐类及水合物类。 16.如申请专利范围第11项之经环胺基取代的咯 并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;m是1;n是0;R1 是C1-5烷基或羟基-C1-5烷基;R2、R4及R5是氢;环状胺 基、R6、R7及R8及Ar如在申请专利范围第11项中所定 义的);彼之个别的异构物或彼之异构物的外消旋 混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接受的 盐类及水合物类。 17.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;m是1;n是0; 环状胺基是一种6员的饱和环状胺;R1是C1-5烷基或 羟基-C1-5烷基;R2、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相 同的或不同的,并且个别是氢或C1-5烷基;Ar是苯基, 其中该苯基被2或3个取代基取代,该取代基是相同 的或不同的选自下列基团之中的基团:卤素、C1-3 烷基、C1-3烷基硫代及三氟甲基);彼之个别的异构 物或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合 物,或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 18.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;m是1:n是0; 环状胺基是一种6员的饱和环状胺;R1是C1-5烷基或 羟基-C1-3烷基;R2、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相 同的或不同的,并且各别是氢或甲基;Ar是苯基,该 苯基被2或3个取代基取代,该取代基是相同的或不 同的选自下列基团之中的基团:氯代、溴代、C1-3 烷基、C1-3烷基硫代及三氟甲基);彼之个别的异构 物或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合 物,或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 19.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;m是选自1 、2及3之中的一个整数;n是0;R1、R2及R5是氢;R4是氰 基;环状胺基、R6、R7及R8及Ar如在申请专利范围第 11项中所定义的,其中如-(CR1R2)m-(CHR3)n-OH之基团及R4 在环状胺的相同的碳原子上被取代);彼之个别的 异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋 混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 20.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;环状胺基 是一种6员的饱和的环状胺;m是1;n是0;R1、R2及R5是 氢;R4是氰基;R6是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并 且个别是氢或C1-5烷基;Ar是苯基,该苯基被2或3个取 代基取代,该取代基是相同的或不同的选自下列基 团之中的基团:卤素及C1-3烷基),其中如 -(CR1R2)m-(CHR3)n-OH之基团及R4是在环状胺的相同的碳 原子上被取代);彼之个别的异构物或彼之异构物 的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上 可接受的盐类及水合物类。 21.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是N;环状胺基 是一种6员的饱和环状胺;m是1;n是0;R1、R2及R5是氢;R 4是氰基;R6是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并且各 别是氢或甲基;Ar是苯基,该苯基被2或3个取代基取 代,该取代基是相同的或不同的选自下列基团之中 的基团:溴代及C1-3烷基,其中如-(CR1R2)m-(CHR3)n-OH之 基团及R4在环状胺的相同的碳原子上被取代);彼之 个别的异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非 外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合 物类。 22.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是CR10;环状胺 基、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10及Ar 如在申请专利范围第11项中所定义的);彼之个别的 异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋 混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 23.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是CR10;m是选自 1、2及3之中的一个整数;n是0;R1、R2、R4及R5是氢;R10 是氢或卤素;环状胺基、R6、R7、R8及Ar如在申请专 利范围第11项所定义的);彼之个别的异构物或彼之 异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之 药学上可接受的盐类及水合物类。 24.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是CR10;环状胺 基是一种6员的饱和环状胺;m是选自1、2及3之中的 一个整数;n是0;R1、R2、R4及R5氢;R6是甲基;R7及R8是 相同或不同的,并且个别是氢或C1-5烷基;R10是氢或 卤素;Ar是苯基,该苯基被2或3个取代基取代,该取代 基是相同的或不同的选自下列基团之中的基团:卤 素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫代及三氟甲 基);彼之个别的异构物或彼之异构物的外消旋混 合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐 类及水合物类。 25.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是CR10;环状胺 基是一种6员的饱和环状胺;m是选自1、2及3之中的 一个整数;n是0;R1、R2、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8 是相同的或不同的,并且个别是氢或甲基;R10是氢, Ar是苯基,该苯基被2或3个取代基取代,该取代基是 相同的或不同的选自下列基团之中的基团:氯代、 溴代、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷基硫代及三氟 甲基);彼之个别的异构物或彼之异构物的外消旋 混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接受的 盐类及水合物类。 26.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是CR10;m是1;n是 0;R1是C1-5烷基或羟基-C1-5烷基;R2、R4及R5是氢;R10是 氢;环状胺基、R6、R7、R8及Ar如在申请专利范围第 11项所定义的);彼之个别的异构物或彼之异构物的 外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药学上可 接受的盐类及水合物类。 27.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是CR10;m是1;n是 0;环状胺基是一种6员的饱和的环状胺;R1是羟基-C1- 3烷基;R2、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相同或不同 的,并且各别是氢或C1-5烷基;R10是氢;Ar是苯基,该苯 基被2或3个取代基取代,该取代基是相同的或不同 的选自下列基团之中的基团:卤素及C1-3烷基);彼之 个别的异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非 外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合 物类。 28.如申请专利范围第11项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[V]所示](其中Y是CR10;m是1;n是 0;环状胺基是一种6员的饱和的环状胺;R1是羟基-C1- 5烷基;R2、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相同的或不 同的,并且各别是氢或甲基;R10是氢;Ar是苯基,该苯 基被2或3个取代基取代,该取代基是相同的或不同 的选自下列基团之中的基团:溴代及C1-3烷基);彼之 个别的异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非 外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合 物类。 29.如申请专利范围第1项之经环状胺基取代的咯 并嘧啶或咯并啶衍生物[如式[VII]所示]: (其中环状胺基之化学式如式[VIII]所示: 其中环状胺基是一种6员的饱和环状胺,其中环状 胺被如式-(CR1R2)m-(CHR3)n-OR9之基团取代,R4及R5各别 在环状胺的相同的或不同的碳原子上; Y是N或CR10; R1是氢; R2是氢; R3是氢; m是1; n是0; R4是氢; R5是氢; R6是C1-5烷基; R7及R8是相同的或不同的,并且各别是氢或C1-5烷基 R9是C1-24醯基,其可任意地包括1至6个双键、C1-10烷 氧羰基、苯基-C1-3烷氧羰基、-P(=O)(OR14a)OR15a、-CO-( CH2)p-(CHR16)q-NR17R18、苯基羰基、或杂芳基羰基,其 中各个前述的醯基、苯基及杂芳基是未经取代的 或经C1-5烷氧基取代的基团; R10是氢; Ar是苯基,其中苯基是未经取代的或经1至3个取代 基取代,该取代基是相同的或不同的选自下列的基 团:卤素、C1-5烷基及三氟甲基; R14a及R15a是相同的或不同的,并且各别是氢或C1-5烷 基; R16是氢或杂芳基-C1-3烷基; R17及R18是相同的或不同的,并且各别是氢、C1-5烷 基或C1-10烷氧羰基; p是选自0、1及2之中的整数; q是0或1; R20及R21是相同的或不同的,并且各别是氢或C1-3烷 基),彼之个别的异构物,彼之异构物的外消旋混合 物或非外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类 及水合物类。 30.如申请专利范围第29项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[VII]所示](其中Y是N;环状胺 基、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及Ar如 在申请专利范围第29项中所定义的);彼之个别的异 构物或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混 合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 31.如申请专利范围第29项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[VII]所示](其中环状胺基是 一种6员的饱和的环状胺;m是1;n是0;Y是N;R1、R2、R3 、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并 且各别是氢或C1-5烷基:Ar是苯基,其中该苯基被2或3 个取代基取代,该取代基是相同的或不同的选自下 列基团之中的基团:卤素、C1-3烷基及三氟甲基;R9 如在申请专利范围第29项中所定义的);彼之个别的 异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋 混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合物类。 32.如申请专利范围第29项之经环状胺基取代的 咯并嘧啶衍生物[如式[VII]所示](其中环状胺基是 一种6员的饱和的环状胺;m是1;n是0;Y是N;R1、R2、R3 、R4及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并 且各别是氢或甲基;Ar是苯基,其中该苯基被2或3个 取代基取代,该取代基是相同的或不同的选自下列 基团之中的基团:溴代、C1-3烷基;R9如在申请专利 范围第29项中所定义的);彼之个别的异构物或彼之 异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之 药学上可接受的盐类及水合物类。 33.如申请专利范围第29项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[VII]所示](其中Y是CR10;环状 胺基、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R 10及Ar如在申请专利范围第29项中所定义的);彼之 个别的异构物或彼之异构物的外消旋混合物或非 外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类及水合 物类。 34.如申请专利范围第29项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[VII]所示](其中Y是CR10;环状 胺基是一种6员的饱和环状胺;m是1;n是0;R1、R2、R4 及R5是氢;R6是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并且 各别是氢或 C1-5烷基;R10是氢;Ar是苯基,其中该苯基被2或3个取 代基取代,该取代基是相同的或不同的选自下列基 团之中的基团:卤素及C1-3烷基;R9如在申请专利范 围第29项中所定义的);彼之个别的异构物或彼之异 构物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之药 学上可接受的盐类及水合物类。 35.如申请专利范围第29项之经环状胺基取代的 咯并啶衍生物[如式[VII]所示],(其中Y是CR10;环状 胺基一种6员的饱和环状胺;m是1;n是0;R1、R2、R4及R5 是氢;R6是甲基;R7及R8是相同的或不同的,并且各别 是氢或甲基;R10是氢;Ar是苯基,其中该苯基被2或3个 取代基取代,该取代基是相同的或不同的选自下列 基团之中的基团:溴代及C1-3烷基;R9如在申请专利 范围第29项中所定义的);彼之个别的异构物或彼之 异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物,或彼之 药学上可接受的盐类及水合物类。 36.如申请专利范围第1项之经环状胺基取代的咯 并啶衍生物[如式[I]所示],彼系选自下列基团之 中: 2-{1-{7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-乙醇, 2-{1-{7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-乙醇, 2-{1-{7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-乙醇, 2-{1-{7-(4-溴代-2,6-二乙基-苯基)2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-乙醇, 2-{1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3- d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-乙醇, 3-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-丙-1-醇, 3-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-丙-1-醇, {1-[7-(2,4-二溴代-6-甲氧基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-甲醇, {1-[7-(2,4-二溴代-6-甲基硫烷基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-甲醇, {1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-3-基}-甲醇, 2-{1-[7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H -咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-乙醇, 2-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-乙醇, 2-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-乙醇, 2-{1-[2,5-二甲基-7(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3-d ]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-乙醇, {1-[2,5,6-三甲基-7(2,4,6-三甲基-苯基)-7H-咯并[2,3-d ]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-甲醇, {1-[2,5-二甲基-7(2,4,6-三甲基-苯基)-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[2-甲基-9-(2,4,6-三甲基-苯基)-9H-1,3,9-三氮杂-芴-4 -基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二乙基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二乙基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[2,5,6-三甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3- d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶4--基}-甲醇, {1-[7-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,5-二甲基-H7-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, 2-{1-[7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H -咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[2,5,6-三甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2, 3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3- d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 3-{1-[2,5,6-三甲基-7-(2,4,6-三甲基-苯基)-7H-咯并[2, 3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三甲基-苯基)-7H-咯并[2,3- d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H -咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3- d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[7-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[7-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, {1-[7-(2,6-溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-3-甲基-啶-3-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-3-甲基-啶-3-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]3--甲基-啶-3-基}-甲醇, 1-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙基-1,2-二醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-咯烷-2-基}-甲醇, {-1[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-咯烷-2-基}-甲醇, 2-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-咯烷-3-基}-乙醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-氮杂烷-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-氮杂烷-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-2-基}-乙, 1-[2,5,6-三甲基-7-(2,4,6-三甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H -咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基-甲, 1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三甲基-苯基)-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(2,4-二溴代-6-甲基硫烷基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[ 2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(2-溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二乙基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二乙基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[ 2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-甲, {1-[7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-乙, {1-[7-(2,6-二甲基-4-溴代-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-丙, 3-{-1[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-3-基}-丙, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[ 2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-甲, {1-[2,5,6-三甲基-7-(2,4,6-三甲基-苯基)-7H-咯并[2,3- d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(2,6-二溴代-4-三氟甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二乙基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二乙基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[2,5,6-三甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3- d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三溴代-苯基)-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,5,6-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7_(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,5-三甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, 8-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛烷-3-甲, 8-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[ 2,3-d]嘧啶-4-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛烷-3-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-咯烷-3-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-H-7咯并[ 2,3-d]嘧啶-4-基]-咯烷-3-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-庚因烷-4-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[ 2,3-d]嘧啶-4-基]-庚因烷-4-甲, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-3-羟甲基-啶-3-甲, {1-[7-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(2-溴代-4-异丙基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[2 ,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(2,4-二溴代-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(2,6-溴代-4-氯代-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[2, 3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, 2-{1-[7-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 1-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1,3-醇, {1-[7-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-咯烷-3-基}-乙, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-咯烷-3-基}-乙, {1-[2,5-二甲基-7-(2,4,6-三氯代-苯基)-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(2,6-二氯代-4-三氟甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, 3-{1-[7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 1-[7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-乙, {1-[7-(2,6-二氯代-4-三氟甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙, 1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-丁啶-3-甲, 1-{1-(7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 1-{1-[7-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 1-{1-(7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 1-{1-[7-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-3-甲基-啶-4-基}-甲醇, {1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-3-甲基-啶-4-基}-甲醇, {8-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基}-甲醇, {8-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基}-甲醇, {8-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基}-乙, {8-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并 [2,3-d]嘧啶-4-基]-8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基}-乙, 2-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙二, 2-{1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯 并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基}-丙二, 2-{1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-3-基)-乙醇, 2-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-3-基}-乙醇, {1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶4--基}-甲醇, {1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, 2-{1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(4-溴代-2,6-甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[ 2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 3-{1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[ 2,3-b)啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-3-乙, 1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基)-啶-4-甲, 1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[ 2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, {1-[1-(2,4-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基)-乙, 2-{1-[1-(4-溴代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯并(2,3-b] 啶-4-基]-啶-3-基}-乙醇, {1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, 2-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 3-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-3-甲, 1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[ 2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, {1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙, {1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶4-基}-甲醇, {1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(2,6-二溴代-氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2 ,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(2-溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2 ,3-b]啶-4-基]-啶4-基}-甲醇, {1-[1-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(2,4-二溴代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[1-(2-溴代-4-三氟甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, {1-[3,6-二甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇, 2-{1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{2,3,6-三甲基-1-[1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2, 3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3 -b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(2-溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[1-(2,4-二溴代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2, 3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[3,6-二甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 2-{1-[5-溴代-1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1 H-咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇, 3-{1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2, 3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2, 3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[1-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2, 3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 3-{1-[3,6-二甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1-醇, 1-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙-1,2-二醇, 1-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-乙-1,2-二醇, 1-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1,3-二醇, 1-{1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}-丙-1,3-二醇, 1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(2,6-溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[ 2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b ]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[ 2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3-b ]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[ 2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(2-溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2, 3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(2,4-二溴代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[1-(2-溴代-4-三氟甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b ]啶-4-基]-啶-4-甲, 1-[3,6-二甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-甲, {1-[1-(4-氯代-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(2,6-二溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(4-溴代-2,6-二氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[2,3,6-三甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3- b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[3,6-二甲基-1-(2,4,6-三氯代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-2,3,6-三甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(2,6-二溴代-4-氯代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并 [2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-2,3,6-三甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(4-甲氧基-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(2-溴代-4-异丙基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2 ,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(4-异丙基-2-甲基硫烷基-苯基)-3,6-二甲基-1H- 咯并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(2,4-二溴代-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[1-(2-溴代-4-三氟甲基-苯基)-3,6-二甲基-1H-咯 并[2,3-b]啶-4-基]-啶-4-基}乙, {1-[3,6-二甲基-1-(2,4,5-三溴代-苯基)-1H-咯并[2,3-b] 啶-4-基]-啶-4-基}乙, 碳酸1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲酯乙酯, 啶-2-羧酸1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲 基-7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲酯, 甲氧基-醋酸1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲 基-7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲酯, 甲氧基-醋酸1-[1-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-3,6-二甲 基-1H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲酯, 碳酸酯1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7 H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲酯, 癸酸1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H- 咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲酯, 3-二乙胺基-丙酸1-[7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5- 二甲基-7H-咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲酯 及磷酸-{1-(7-(4-溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H -咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-啶-4-基甲基}酯, 彼之个别的异构物或彼之异构物的外消旋混合物 或非外消旋混合物,或彼之药学上可接受的盐类及 水合物类。 37.一种CRF受体的拮抗剂,彼包含一种如申请专利范 围第1项至第36项之中的任何一项的咯并嘧啶或 咯并啶衍生物(被一种环状胺基取代),彼之药 学上可接受的盐或彼之水合物作为活性成份。 38.如申请专利范围第1项至第36项之中的任何一项 的咯并嘧啶或咯并啶衍生物(被一种环状胺 基取代)、彼之药学上可接受的盐或彼之水合物在 用以制造CRF受体之拮抗剂上的用途。 39.如申请专利范围第1项之经环状胺取代的咯并 嘧啶或咯并啶衍生物、彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物、 彼之药学上可接受之盐及水合物类,其为{1-[7-(4-溴 代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[2,3-d]嘧 啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇单盐酸盐。 40.如申请专利范围第1项之经环状胺取代的咯并 嘧啶或咯并啶衍生物、彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物、 彼之药学上可接受之盐及水合物类,其为2-{1-[7-(4- 溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇单盐酸盐。 41.如申请专利范围第1项之经环状胺取代的咯并 嘧啶或咯并啶衍生物、彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物、 彼之药学上可接受之盐及水合物类,其为{1-[7-(4-溴 代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[2,3-d]嘧 啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇或彼之药学上可接受的盐 或彼之水合物。 42.如申请专利范围第1项之经环状胺取代的咯并 嘧啶或咯并啶衍生物、彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物、 彼之药学上可接受之盐及水合物类,其为{1-[7-(4-溴 代-2,6-二甲基-苯基)-2,5-二甲基-7H-咯并[2,3-d]嘧 啶-4-基]-啶-4-基}-甲醇。 43.如申请专利范围第1项之经环状胺取代的咯并 嘧啶或咯并啶衍生物、彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物、 彼之药学上可接受之盐及水合物类,其为2-{1-[7-(4- 溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇或彼之药学上可接受的 盐或彼之水合物。 44.如申请专利范围第1项之经环状胺取代的咯并 嘧啶或咯并啶衍生物、彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物、 彼之药学上可接受之盐及水合物类,其为2-{1-[7-(4- 溴代-2,6-二甲基-苯基)-2,5,6-三甲基-7H-咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基]-啶-4-基}-乙醇。 45.如申请专利范围第1项之经环状胺取代的咯并 嘧啶或咯并啶衍生物、彼之个别的异构物或 彼之异构物的外消旋混合物或非外消旋混合物、 彼之药学上可接受之盐及水合物类在用以制造治 疗下述疾病之药物上的用途:抑郁、焦虑、阿滋海 默式症、帕金森式症、杭亭顿氏舞蹈病、进食障 碍、高血压、胃病、药物依赖性、癫痫、大脑梗 塞、大脑局部缺血、大脑水肿、头部外伤、炎症 、与免疫力有关的疾病、秃发、应激性大肠徵候 群、睡眠障碍、皮肤炎及精神分裂症。 46.如申请专利范围第45项之用途,其为用以制造治 疗抑郁、焦虑或应激性大肠徵候群之药物上的用 途。 47.如申请专利范围第46项之用途,其为用以制造治 疗抑郁之药物上的用途。 48.如申请专利范围第46项之用途,其为用以制造治 疗焦虑之药物上的用途。 49.如申请专利范围第46项之用途,其为用以制造治 疗应激性大肠徵候群之药物上的用途。 |
