主权项 |
1.一种式(I)化合物, 其中: R3、R5及R6系各自独立为氢; R7系氢; R4系氢或卤基; R1'系氢; R8及R10各自独立为C1-6烷基; R9为氢或-C(=O)NH-C1-6烷基-N(R11)(R12),其中该C1-6烷基 系可选择地以一个羟基取代,且R11及R12系各自独立 为C1-6烷基; R3'及R4'与附接于其上之氮原子一起结合以形成 基(可选择地以一个C1-4烷基取代)、咯啶基或 啶基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4为氢或氟 。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R8及R10各自 为甲基。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R9为氢。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R9为(2-二乙 基氨基乙基)-氨基羰基。 6.一种用于治疗具有一可藉由投药一蛋白质激 抑制剂来治疗之疾病的人类之药学组成物,其包含 有药学可接受载剂或赋形剂与如申请专利范围第1 项之化合物。 7.一种如申请专利范围第1项之化合物于制备治疗 一具有一疾病之人类的药物之用途,该疾病可藉由 投药一蛋白质激抑制剂来治疗。 8.如申请专利范围第7项之用途,其中该疾病系选自 于由癌症、血管增生疾病、纤维变性疾病、肾小 球环间膜细胞增生疾病、代谢疾病与感染疾病所 构成之族群中。 9.如申请专利范围第8项之用途,其中癌症系选自于 由结肠直肠癌、卡波济氏(Kaposi's)肉瘤及肺癌所构 成之族群中。 10.如申请专利范围第8项之用途,其中血管增生疾 病系选自于由关节炎及再狭窄所构成之族群中。 11.如申请专利范围第8项之用途,其中纤维变性疾 病系选自于由肝硬化及动脉硬化所构成之族群中 。 12.如申请专利范围第8项之用途,其中肾小球环间 膜细胞增生疾病系选自于由肾小球性肾炎、糖尿 病性肾疾、恶性肾硬化、血栓性微血管病症候群 、移殖排斥与肾小球病所构成之族群中。 13.如申请专利范围第8项之用途,其中代谢疾病系 选自于由乾癣、糖尿病、伤口癒合、发炎反应及 神经退化疾病所构成之族群中。 |