一种姜黄素冻干脂质体的制备方法

摘要

本发明涉及一种注射用姜黄素冻干脂质体的制备方法，该姜黄素冻干脂质体的处方由姜黄素、磷脂、乳化剂、支撑剂、抗氧剂、pH调节剂和注射用水组成，制备方法按如下步骤：(1)将处方量的姜黄素和磷脂溶解于适量有机溶剂，适当的温度下反应一段时间挥干溶剂，称量；(2)加入处方量的乳化剂、抗氧剂，加入适量的有机溶剂溶解，在适当温度、压力、转速下减压旋转蒸发，除尽有机溶剂，加入水合介质洗膜，得姜黄素脂质体混悬液；将该混悬液进一步乳化得姜黄素脂质体；调节pH；(3)加入适量冻干支撑剂，溶解，过滤，分装，冻干，包装，即得。本发明的姜黄素冻干脂质体提高药物的载药量、包封率、稳定性和生物利用度，顺应临床用药惯。

主权项

1.一种注射用姜黄素冻干脂质体其处方包括姜黄素、磷脂、乳化剂、冻干支撑剂、pH调节剂及注射用水，其特征在于其处方中各组分的百分含量(W/V)为：姜黄素 0.01～5％磷脂 0.02～20％乳化剂 0.05～15％支撑剂 1～20％pH调节剂 适量注射用水 余量其制备方法，由下列步骤组成：a.分别精密称取1∶1～3摩尔量的姜黄素和磷脂；b.将上述姜黄素和磷脂溶解到有机溶剂中，加热回流反应，加热温度为25～90℃，回流时间为0.5～2.5h至溶液澄清；c.将上述溶液减压挥干，加入处方量0.05～15％乳化剂、抗氧剂，用有机溶剂溶解，在25～90℃温度下旋转蒸发制得均匀薄膜；d.用水合介质洗膜，得姜黄素脂质体混悬液；e.将姜黄素脂质体混悬液进一步乳化，得稳定的姜黄素脂质体；f.用pH调节剂调节pH至2.0～7.0，加入处方量1～20％冻干支撑剂，过滤，分装，冻干，包装，得注射用姜黄素冻干脂质体。