| 发明名称 | 用于控制胆固醇以及相关用途的醚化合物以及组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新型醚化合物、包含醚化合物的组合物以及用于治疗和预防疾病的方法，所述疾病为心血管疾病、异常脂血症、异常蛋白血症和葡萄糖代谢性疾病，所述方法包括给予含醚化合物的组合物。本发明的化合物、组合物和方法还可用于治疗和预防阿耳茨海默氏病、X综合征、过氧化物酶体增殖物激活的受体相关性疾病、败血症、血栓形成性疾病、肥胖、胰腺炎、高血压、肾脏疾病、癌症、炎症和阳萎。在某些实施方案中，本发明化合物、组合物和方法可与其它治疗药物(例如降低胆固醇药物和降低血糖药物)联合用于治疗。 | ||
| 申请公布号 | CN1894195A | 申请公布日期 | 2007.01.10 |
| 申请号 | CN01820282.9 | 申请日期 | 2001.10.11 |
| 申请人 | 埃斯佩里安医疗公司 | 发明人 | J·－L·H·达索伊克斯;C·D·奥尼丘 |
| 分类号 | C07C59/305(2006.01);A61K31/19(2006.01);A61K31/075(2006.01);A61K31/35(2006.01);A61P9/00(2006.01);C07C59/68(2006.01);C07C43/13(2006.01);C07C43/295(2006.01);C07D309/32(2006.01) | 主分类号 | C07C59/305(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、 包合物、立体异构体、非对映异构体、几何异构体或其混合物： <img file="A018202820002C1.GIF" wi="476" he="205" />其中： (a)各自存在的Z独立为(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>、(CH＝CH)<sub>t</sub>或苯基，其中各自存 在的m和t独立为整数1-9； (b)G为(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>、CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>2</sub>、CH＝CH、CH<sub>2</sub>-苯基-CH<sub>2</sub>或苯基， 其中x为2、3或4； (c)W<sup>1</sup>和W<sup>2</sup>独立为C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y、V、C(R<sup>3</sup>)(R<sup>4</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-C(R<sup>5</sup>)(R<sup>6</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y或C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-V，其中c为1或2，n为整数 0-4； (d)各自存在的R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>) 链炔基、苯基或苄基； (e)各自存在的R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、 (C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基、苯基或苄基； (f)R<sup>5</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>) 烷氧基、苯基、苄基、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>或CF<sub>3</sub>； (g)R<sup>6</sup>为OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基、(C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>)烷氧基、苯基、苄基、Cl、Br、CN、NO<sub>2</sub>或CF<sub>3</sub>； (h)V为 <img file="A018202820003C1.GIF" wi="1168" he="771" />(i)各自存在的Y独立为OH、COOH、CHO、COOR<sup>7</sup>、SO<sub>3</sub>H、 <img file="A018202820003C2.GIF" wi="1396" he="911" /><img file="A018202820004C1.GIF" wi="1336" he="1250" />(j)R<sup>7</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基、苯基或苄基， 并且未被取代或被一个或多个卤代、OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或苯基取代； (k)各自存在的R<sup>8</sup>独立为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>- C<sub>6</sub>)链炔基，并且未被取代或被一个或两个卤代、OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基 或苯基取代； (l)各自存在的R<sup>9</sup>独立为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基或(C<sub>2</sub>- C<sub>6</sub>)链炔基； (m)条件是： (i)当G为(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>时，则W<sup>1</sup>与W<sup>2</sup>不能同时为-C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-CHO或 不能同时为 <img file="A018202820004C2.GIF" wi="287" he="170" />(ii)当G为苯基时，则W<sup>1</sup>与W<sup>2</sup>不能同时为：C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-COOH、 C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-CH<sub>2</sub>OH、C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-COOR<sup>7</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-C(H)(OH)-CH<sub>2</sub>OH、 (CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-C(H)(OH)-CH<sub>2</sub>OH、C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-CHO或 <img file="A018202820005C1.GIF" wi="346" he="194" />(iii)当所有存在的Z为苯基时，则W<sup>1</sup>与W<sup>2</sup>不能同时为 C(R<sup>1</sup>)(R<sup>2</sup>)-OH。 | ||
| 地址 | 美国密执安州 | ||