作为杀寄生虫药的经取代的芳基吡唑

摘要

本发明涉及一系列1－芳基－4－环丙基吡唑，其中有至少一个氟连结至环丙基环，亦关于包含所述化合物的组合物、其合成方法及作为杀寄生虫剂的用途。

主权项

1.式(I)化合物，其中：R1为CF3，OCF2H，OCF3，-SCF3，-SOCF3，-SO2CF3或SF5；R2为H、氟或C1-4烷基，后者任选经1至5个独立选自氯和氟的卤素原子取代；R3，R4，R5和R6独立代表H，任选经1至5个独立选自氯和氟的卤素基团取代的C1-4烷基，或氯或氟；R7为氯或氟；X为CR8或N，其中R8为氯或氟；且R9为NRaRb；Ra选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-8环烷基、C(O)OC1-6烷基和C1-6烷酰基，其中以上基团中每一个在化学上可能的情况下可包括一或多个任选取代基，其独立选自卤代基、het、苯基、羟基、-C(O)OH、-C(O)OC1-6 烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基和二C1-6烷基氨基；Rb选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷酰基和C(O)OC1-6烷基，其中以上基团中每一个在化学上可能的情况下可包括一或多个任选取代基，其独立选自卤代基、苯基、羟基、-COOH、-C(O)OC1-6烷基、C1-6烷基、C1-6 卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基和二C1-6烷基氨基；或Ra和Rb与其相连结的N原子共同形成包含一或多个另外N、O或S原子的三至七员杂环，且其中该杂环可带有一或多个任选取代基，其选自氧代、卤代基、het、苯基、羟基、-COOH、-C(O)OC1-6烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基和二C1-6烷基氨基；且het代表四-至七-员杂环基，其为芳族或非芳族且包含一或多个杂原子，其选自氮、氧、硫及其混合物，且其中该杂环在化合价允许的情况下任选经一或多个取代基取代，其选自卤代基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、OC(O)C1-6烷基、C(O)C1-6烷基、C(O)OC1-6 烷基和NRcRd，其中Rc和Rd独立选自氢、C1-6烷基和C2-6烯基；其中以上基团中每一个在化学上可能的情况下可包括一或多个任选取代基，其独立选自卤代基、苯基、羟基、-COOH、C(O)OC1-6烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基和二C1-6烷基氨基；或其可药用盐类或前体药物；其限制条件为R2，R3，R4，R5或R6中至少之一为氟。