发明名称 (S)-奥美拉唑之钾盐
摘要 本发明系关于5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-啶基)-甲基]亚磺醯基]-1H-苯并咪唑。(其一般名为奥美拉唑)之新颖形式。更特定而言,其系关于5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-啶基)-甲基]亚磺醯基]-1H-苯并咪唑之(S)-对掌异构体之钾盐之新颖结晶形式。本发明也关于一种制备该(S)-奥美拉唑之钾盐形式之方法,及包含该化合物的医药组合物。
申请公布号 TWI269795 申请公布日期 2007.01.01
申请号 TW089100451 申请日期 2000.01.13
申请人 亚斯托股份有限公司 发明人 梅斯 尼尔森
分类号 C07D401/12(2006.01);A61K31/44(2006.01) 主分类号 C07D401/12(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种(S)-奥美拉唑之钾盐B型,其中该化合物系呈 水合物形式,且其X光粉末绕射图实质上显示下列d 値: 2.根据申请专利范围第1项之(S)-奥美拉唑之钾盐B 型,其特征为其系结晶形。 3.一种制备根据申请专利范围第1至2项中任一项之 (S)-奥美拉唑之钾盐B型之方法,其包含将(S)-奥美拉 唑在甲苯或二氯甲烷中,藉用钾源诸如氢氧化钾或 甲醇钾处理而转变成对应的钾盐,继而分离形成之 盐。 4.根据申请专利范围第3项之方法,其包含利用氧化 剂及不对称钛错合物,将5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5- 二甲基-2-啶基)-甲基]硫基]-1H-苯并咪唑在有机 溶剂诸如甲苯或二氯甲烷中氧化,视需要可存在硷 ,以使其转变成(S)-奥美拉唑之额外步骤。 5.一种用于肠胃道异常之治疗之医药组合物,其包 含根据申请专利范围第1至2项中任一项之(S)-奥美 拉唑之钾盐B型,且其与医药上可接受之赋形剂混 合。 6.一种适合静脉注射之用于肠胃道异常之治疗之 医药组合物,其包含根据申请专利范围第1至2项中 任一项之(S)-奥美拉唑之钾盐B型,且其与医药上可 接受之赋形剂混合。 7.一种根据申请专利范围第1至2项中任一项之(S)- 奥美拉唑之钾盐B型于制造肠胃道异常之治疗之药 剂中作为活性成份之用途。 8.一种根据申请专利范围第1至2项中任一项之(S)- 奥美拉唑之钾盐B型于制造供静脉注射之用于肠胃 道异常之治疗之医药组合物之用途。 图式简单说明: 图1为根据本发明制备之(S)-奥美拉唑之钾盐B型的X 光粉末绕射光谱。 图2为根据WO 98/54171实例2制备之(S)-奥美拉唑之钾 盐A型的X光粉末绕射光谱。
地址 瑞典