雌激素受体调节剂

摘要

本发明涉及化合物及其衍生物、它们的合成和作为雌激素受体调节剂的用途。本发明的化合物是雌激素受体的配体，因此可以用于治疗或预防各种与雌激素功能有关的状况，其包括：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫纤维瘤疾病、潮热、LDL胆固醇水平升高、心血管疾病、认知功能缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子女性型乳房、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎性肠疾病、性功能障碍、高血压、视网膜变性或雌激素依赖性癌症，特别是乳腺、子宫和前列腺癌。

主权项

1.在需要治疗的哺乳动物中通过给予哺乳动物治疗有效量的下式化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体来治疗疾病的方法：其中R¹是氢、卤素、C_(1-3)烷基、CO₂C_(1-3)烷基或氰基；R²是氢、卤素、C_(1-3)烷基、CO₂C_(1-3)烷基或氰基；R³是氢、卤素、C_(1-3)烷基、CO₂C_(1-3)烷基或氰基；R⁴是氢或C_(1-3)烷基；R¹⁷是氢、C_(1-5)烷基、C_(1-5)酰基、C_(2-5)烯基或C_(2-5)炔基；其中所述疾病是：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫纤维瘤疾病、潮热、心血管疾病、认知功能缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子女性型乳房、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、焦虑、抑郁、绝经性抑郁、产后精神抑郁、月经前期综合征、燥狂忧郁、焦虑、痴呆、强迫性强迫行为、注意力缺陷障碍、睡眠障碍、应激性、冲动、易怒、多发性硬化和帕金森病、炎症、炎性肠疾病、性功能障碍、高血压、视网膜变性或雌激素依赖性癌症。