发明名称 |
2-酰基噻吩化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及作为副产物产生的3-酰基异构体含量降低的2-酰基噻吩化合物的制备方法。所述方法的特征在于:在存在固体酸催化剂以及不存在任何溶剂的情况下,在低于75℃的温度下,使通式(1)所示的噻吩化合物与至少一种选自通式(2)所示的酸酐和通式(3)所示的酰卤的物质进行反应,(其中R<SUP>1</SUP>表示氢、C<SUB>1-6</SUB>烷基、苯基或卤原子,R<SUP>2</SUP>表示C<SUB>1-6</SUB>烷基或苯基,R<SUP>2</SUP>的定义同上,X表示卤原子),所述方法用于制备通式(4)所示的2-酰基噻吩化合物,(其中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>的定义同上)。 |
申请公布号 |
CN1886396A |
申请公布日期 |
2006.12.27 |
申请号 |
CN200480035125.2 |
申请日期 |
2004.12.13 |
申请人 |
住友精化株式会社 |
发明人 |
坂东诚二;佐竹秀三;加贺野宏和 |
分类号 |
C07D333/22(2006.01);A61K31/381(2006.01);C07B61/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D333/22(2006.01) |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 |
代理人 |
顾晋伟;刘继富 |
主权项 |
1.制备2-酰基噻吩化合物的方法,包括在存在固体酸催化剂以及不存在溶剂的情况下,在低于75℃的温度下,使式(1)所示的噻吩化合物与至少一种选自式(2)所示的酸酐和式(3)所示的酰卤的物质进行反应,<img file="A2004800351250002C1.GIF" wi="422" he="131" />其中R<sup>1</sup>为氢原子、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基或卤原子;<img file="A2004800351250002C2.GIF" wi="469" he="143" />其中R<sup>2</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或苯基;<img file="A2004800351250002C3.GIF" wi="470" he="143" />其中R<sup>2</sup>的定义同上,X是卤原子;从而得到式(4)所示的2-酰基噻吩化合物:<img file="A2004800351250002C4.GIF" wi="519" he="197" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>的定义同上。 |
地址 |
日本兵库县 |