[<SUP>11</SUP>C]－放射性标记吩噻嗪和吩噻嗪样化合物的方法

摘要

本发明涉及[¹¹C]－放射性标记“吩噻嗪”和“吩噻嗪样”化合物的方法，所述化合物带有侧基(其为伯氨基；阳离子伯亚氨基；仲氨基；阳离子仲亚氨基；伯亚氨基；或仲亚氨基)，该方法通过与也称为[¹¹C]三氟甲烷磺酸甲酯的[¹¹C]三氟甲磺酸甲酯(CF₃SO₂O¹¹CH₃)反应来实现。该反应将所述侧基转化成[¹¹C]甲基－标记的侧基。所得的[¹¹C]－放射性标记产物是有用的，例如，作为体内正电子发射断层扫描术(PET)示踪物，例如，用于患有黑素瘤、最严重形式的皮肤癌和tau蛋白病(例如阿尔茨海默病)的患者。本发明还涉及所得的[¹¹C]－放射性标记的产物、包含它们的组合物、它们在(例如PET)成像方法中的用途、它们在医疗和诊断方法中的用途等。

主权项

1.[¹¹C]-放射性标记吩噻嗪化合物或吩噻嗪样化合物的方法，其中：所述的化合物具有以线性方式稠合在一起且表示为A-环、B-环和C-环的三个6-元环的多环母核，其中B-环为“中间”环；所述的多环母核是部分-芳族或完全-芳族的；所述的多环母核具有14个环原子，包括确切地为1个或确切地为2个的环杂原子，它们各自独立地选自N、O和S；所述环原子中的其余环原子为C；所述确切地为1个或确切地为2个的环杂原子形成B-环的组成部分，但不形成A-环或C-环的组成部分，并且因此位于以下多环母核描述中由散列井号(#)表示的“中心”位置之一或两者上：所述的化合物带有与所述多环母核的环原子共价连接的侧基；所述的侧基独立地为：伯氨基；阳离子伯亚氨基；仲氨基；阳离子仲亚氨基；伯亚氨基；或仲亚氨基；所述方法包括以下步骤：使所述的吩噻嗪化合物或吩噻嗪样化合物与[¹¹C]三氟甲磺酸甲酯(CF₃SO₂O¹¹CH₃)反应；由此将所述的侧基分别转化成相应的[¹¹C]甲基-标记的侧基：[¹¹C]甲基-标记的仲氨基；[¹¹C]甲基-标记的阳离子仲亚氨基；[¹¹C]甲基-标记的叔氨基；[¹¹C]甲基-标记的阳离子叔亚氨基；[¹¹C]甲基-标记的仲亚氨基；或[¹¹C]甲基-标记的阳离子叔亚氨基；从而得到[¹¹C]-放射性标记的吩噻嗪或吩噻嗪样化合物。