SALES DE ACIDO BORONICO Y SU USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

摘要

Una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable de ácido borónico de la fórmula (I): (Ver fórmula) donde Y incluye una fracción hidrófoba que, junto con el residuo de aminoácido bórico -NHCH(R9)-B(OH)2, tiene afinidad por el lugar de enlace del substrato de trombina; y R9 es un grupo alquilo de cadena recta interrumpido por uno o más enlaces de éter y en la que el número total de átomos de oxígeno y carbono es 3, 4, 5 o 6 o R9 es -(CH2)m-W donde m es 2, 3, 4 o 5 y W es -OH o halógeno (F, Cl, Br o I), y donde el YCO- es un residuo bipeptídico protegido de terminal N opcional, los enlaces peptídicos en el ácido son opcionalmente e independientemente sustituidos de N por un grupo hidrocarbilo C1-C13 que contenga opcionalmente nitrógeno, oxígeno o sulfuro en cadena o en anillo y sustituido opcionalmente por un sustituto seleccionado de entre halo, hidroxi y trifluorometilo.