提高喜树碱或其衍生物的脂质体包封率的方法

摘要

本发明公开了一种提高喜树碱或其衍生物的脂质体包封率的方法，该方法包括以下步骤：制备喜树碱或其衍生物与磷脂以及胆固醇膜材成份的混合干膜或粉末、制备喜树碱或其衍生物的脂质体悬浮液体、通过调节脂质体悬浮液体外相的pH值制备具有高包封率的喜树碱或其衍生物的脂质体；采用本发明的方法制备的喜树碱或其衍生物的脂质体，其药物包封率达75％-100％，大大提高了生物利用度，且抗癌活性成份结构稳定。

主权项

1、提高喜树碱或其衍生物的脂质体包封率的方法，其特征在于包括以下步骤：(a)按下列组分(重量比)配料：喜树碱或其衍生物0.01％～20％、磷脂0.1％～50％、胆固醇0.05％～30％、水溶性填充剂0～50％、酸性PH调节剂、碱性pH调节剂适量，活性成分为喜树碱或其衍生物；(b)制备喜树碱或其衍生物的脂质体膜材成分的混合物干膜或粉末将喜树碱或其衍生物、磷脂、胆固醇溶解于有机溶剂中，用干燥的方法获得喜树碱或其衍生物的脂质体膜材成分的混合物干膜或粉末；(c)制备喜树碱或其衍生物的脂质体悬浮液体在所获得的喜树碱或其衍生物的混合物干膜或粉末中加入适量含有或不含水溶性填充剂、PH值为7.5～13.0的碱性PH调节剂，待喜树碱或其衍生物与脂质体膜材成分的混合物干膜或粉末充分水化后，再通过粒径处理获得粒径为10～3000纳米的脂质体悬浮液体；(d)制备具有高包封率的喜树碱或其衍生物的脂质体用干燥方法将所获得的喜树碱或其衍生物的脂质体悬浮液浓缩，然后加入酸性PH调节剂调节脂质体悬浮液外相的PH值至2.5～6.5，制得具有高包封率的喜树碱或其衍生物的脂质体。步骤(a)中所述喜树碱衍生物选自10-羟基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、9-氨基喜树碱和9-硝基喜树碱中的一种或多种。