五氟硫基苯甲酰基胍、它们的制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途和含有它们的药物,申请号CN200480033483.X-传众专利搜索

发明名称	五氟硫基苯甲酰基胍、它们的制备方法、它们作为药物或诊断剂的用途和含有它们的药物
摘要	本发明涉及式(I)的五氟硫基苯甲酰基胍，其中R1至R4如权利要求书中所定义。所述物质适合用作抗心律失常药物，其具有心脏保护性质，除了可治疗心绞痛以外，还可用于预防和治疗梗塞。它们还预防性地抑制缺血诱发的创伤过程中出现的病理生理事件，特别是在缺血诱发的心律失常的触发过程中。
申请公布号	CN1878755A	申请公布日期	2006.12.13
申请号	CN200480033483.X	申请日期	2004.11.03
申请人	塞诺菲－安万特德国有限公司	发明人	H－W·克勒曼
分类号	C07C381/00(2006.01);A61K31/166(2006.01);A61P9/06(2006.01);A61P9/10(2006.01)	主分类号	C07C381/00(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;贾士聪
主权项	1.式I化合物<img file="A2004800334830002C1.GIF" wi="657" he="507" />其中R1是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR5R6、-O<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>o</sub>-CF<sub>3</sub>或-(SO<sub>m</sub>)<sub>q</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-CF<sub>3</sub>；R5和R6彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；m是0、1或2；n，o，p，q，r和s彼此独立地是0或1；R2是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR7R8、-O<sub>t</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-CF<sub>3</sub>或-(SO<sub>w</sub>)<sub>x</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-CF<sub>3</sub>；R7和R8彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；w是0、1或2；t，u，v，x，y和z彼此独立地是0或1；R3是Cl、Br、I、-CN、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、NR9R10、-O<sub>a</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-CF<sub>3</sub>、-(SO<sub>d</sub>)<sub>e</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>g</sub>-CF<sub>3</sub>、具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R9和R10彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；a，b和c彼此独立地是0或1；d是0、1或2；e是0或1；f是0、1、2、3或4；g是0或1；或者R3是-(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>-苯基或-O-苯基，其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O<sub>j</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-CF<sub>3</sub>、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；j是0或1；k是0、1、2或3；h是0、1、2、3或4；或者R3是-(CH<sub>2</sub>)<sub>aa</sub>-杂芳基，其是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O<sub>bb</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>cc</sub>-CF<sub>3</sub>、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；bb是0或1；cc是0、1、2或3；aa是0、1、2、3或4；R4是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、NR11R12、-O<sub>dd</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>ee</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>ff</sub>-CF<sub>3</sub>、-(SO<sub>gg</sub>)<sub>hh</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>jj</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>kk</sub>-CF<sub>3</sub>、具有1，2，3，4，5或6个碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R11和R12彼此独立地是氢、具有1，2，3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；dd，ee和ff彼此独立地是0或1；gg是0、1或2；hh是0或1；jj是0、1、2、3或4；kk是0或1；或者R4是-(CH<sub>2</sub>)<sub>ll</sub>-苯基或-O-苯基，其中各苯基是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O<sub>mm</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>nn</sub>-CF<sub>3</sub>、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；mm是0或1；nn是0、1、2或3；ll是0、1、2、3或4；或者R4是-(CH<sub>2</sub>)<sub>oo</sub>-杂芳基，其是未取代的或者被1、2或3个原子团取代，所述原子团选自F、Cl、Br、I、-O<sub>pp</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>rr</sub>-CF<sub>3</sub>、具有1，2，3或4个碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；pp是0或1；rr是0、1、2或3；oo是0、1、2、3或4；和其药学上可接受的盐。
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