发明名称 完全没有溶剂的酸头孢替坦和获得它的方法
摘要 本发明涉及一种获得基本上没有互变异构体的头孢替坦酸的方法,首先分离具有有限互变异构体含量的粗产物,然后通过色谱柱纯化。本发明还涉及由此获得的完全没有溶剂的酸性头孢替坦。
申请公布号 CN1876659A 申请公布日期 2006.12.13
申请号 CN200610084416.1 申请日期 2006.05.18
申请人 艾斯.多伯法股份公司 发明人 M·斯诺尼;A·多纳德利
分类号 C07D501/12(2006.01);C07D501/16(2006.01) 主分类号 C07D501/12(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1、获得式(I)头孢替坦的方法<img file="A2006100844160002C1.GIF" wi="1320" he="526" />所述头孢替坦含有上至0.5%的酸式的式(II)互变异构体<img file="A2006100844160002C2.GIF" wi="1282" he="518" />其K.F.上至2.5%,干燥内容物为至少99.0%并且完全没有溶剂,所述方法的特征在于,用选自稀盐酸和稀磷酸的酸将含有二氧化碳和上至5%的所述式(II)的互变异构体的pH 7.5的头孢替坦水溶液慢慢且逐渐地酸化至pH 3.4,同时使该溶液保持搅拌并且处于真空、20℃-35℃的温度下,以便除去二氧化碳,然后将所述溶液进一步酸化至pH 1.5,从而使式(I)的头孢替坦结晶,将其滤出并洗涤,然后将所述头孢替坦恢复至pH小于7的溶液,在HP 20 SS树脂上吸附该溶液,然后用等渗水洗脱,获得一溶液,通过用稀盐酸将该溶液酸化至pH 1.5来使前述式(I)的头孢替坦从中沉淀。
地址 意大利米兰