发明名称 Process for preparing 1-[9?H-carbazol-4?-yloxy]-3-[{2??-(2???-<METHOXY>phenoxy)ethyl}amino]propan-2-ol [carvedilol]
摘要 <p>Zpusob prípravy karvedilolu vzorce I jakoz i jehoadicních solí s kyselinou, spocívající v tom, ze sekundární amin N-[2-(2'-<methoxy>fenoxy)ethyl]benzylamin vzorce V se nechá reagovat s epichlorhydrinem známým zpusobem, nacez takto vzniklá chlor sloucenina 1-[N-{benzyl}-2'-({2''-<methoxy>fenoxy)ethyl}amino]-3-[chlor]propan-2-ol vzorce VI se nechá reagovat s 4-(hydroxy)-9H-karbazolem vzorce VII, nacez se takto vzniklý benzylkarvedilol vzorce VIII debenzyluje katalytickou hydrogenací provedenou známým zpusobem, a pokud je treba, pak takto pripravený 1-[9'H-karbazol-4'-yloxy]-3-[{2''-2'''-fenoxy)ethyl}amino]propan-2-ol se nechá reagovat sanorganickými nebo organickými kyselinami, címz se získá adicní sul s kyselinou, nebo pokud je treba, tak se uvolní báze karvedilolu vzorce I ze svých adicních solí s kyselinou, a pokud je treba, takse volná báze karvedilolu konvertuje na dalsí adicní soli s kyselinou a/nebo, pokud je treba, tak se provede separace enantiomeru.</p>
申请公布号 CZ297445(B6) 申请公布日期 2006.12.13
申请号 CZ20040001111 申请日期 1998.11.04
申请人 EGIS GYEGYSZERGYAR RT. 发明人 RATKAI ZOLTAN;BARKOCZY JOZSEF;SIMIG GYULA;GREGOR TAMAS;DONATH VERECKEY GYOERGYI;NUMETH NORBERT;NAGY KALMAN;CSELENAK JUDIT;SZABO TIBOR;BALAZS LASZLO;DOMAN IMRE;GREFF ZOLTAN;KOTAY NAGY PUTER;SERES PUTER
分类号 C07D209/88 主分类号 C07D209/88
代理机构 代理人
主权项
地址