| 摘要 |
<p>Zpusob prípravy tegaserodu vzorce I a od neho odvozených farmaceuticky akceptovatelných solí, spocívající v príprave meziproduktu thiosemikarbazonu 5-methoxyindol-3-karboxaldehydu XI reakcí 5-methoxyindol-3-karboxaldehydu IX s thiosemikarbazidem II v prevedení meziproduktu XI dvoustupnovou reakcív surový produkt I, kdy v prvním kroku reaguje sloucenina XI s alkylhalogenidem RX (kde R je C.sub.1.n. az C.sub.12.n. alkyl a X je F, Cl, Br, nebo I) za vzniku hydrohalogenidu S-alkyl isothiosemikarbazonu 5-methoxyindol-3-karboxaldehydu XII, který následne reakcí s pentylaminem poskytuje surový produkt I cistení získaného surového produktu I pomocí extrakce do vhodného organického rozpoustedla ze skupiny C.sub.2.n. az C.sub.4.n. alkylacetátu, halogenovaných organických rozpoustedel nebo alifatických etheru v prítomnosti vodného roztoku alkalického hydroxidu a prípadne rekrystalizací z rozpoustedla ze skupiny C.sub.2.n. az C.sub.4.n. alkyl acetátu. Resení se také týká krystalického produktutegaserodu báze a meziproduktu vzorce XI.</p> |
