发明名称 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制备方法以及包含所述化合物的药物组合物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物、其异构体和其加成盐,其中:R<SUB>1</SUB>表示芳基或杂芳基;R<SUB>2</SUB>表示氢原子、卤原子或羟基;A表示CR<SUB>4</SUB>R<SUB>5</SUB>或NR<SUB>4</SUB>;R<SUB>3</SUB>表示氢原子、烷基或环烷基;R<SUB>4</SUB>表示氢原子或烷基,或A表示氮原子并和相邻的-CHR<SUB>3</SUB>-基团形成环见右下式,其中,m表示1、2或3;R<SUB>5</SUB>表示氢或卤原子。所述化合物可用作AMPA调节剂。∴
申请公布号 CN1289509C 申请公布日期 2006.12.13
申请号 CN02825812.6 申请日期 2002.12.20
申请人 瑟维尔实验室 发明人 A·科尔迪;P·德索;P·莱塔热
分类号 C07D513/04(2006.01);C07D279/02(2006.01);A61K31/5415(2006.01);A61K31/549(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D285/00(2006.01);C07D209/00(2006.01) 主分类号 C07D513/04(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式(I)的化合物,它们的异构体以及它们与可药用酸或碱形成的加成盐:<img file="C028258120002C1.GIF" wi="657" he="302" />其中:R<sub>1</sub>表示芳基或杂芳基,R<sub>2</sub>表示氢原子,A表示CR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>或NR<sub>4</sub>,R<sub>3</sub>表示氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基,R<sub>4</sub>表示氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,或A表示氮原子并和相邻的-CHR<sub>3</sub>-基团形成环<img file="C028258120002C2.GIF" wi="228" he="205" />其中,m表示1或2,R<sub>5</sub>表示氢原子,应当理解:●“芳基”是指苯基或萘基,其任选地被一个或多个相同或不同的基团取代,所述基团选自卤素、任选地被一个或多个羟基取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)全卤代烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)全卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、任选地被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基取代的氨基、任选地被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的氨基羰基、任选地被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代的氨基磺酰基、单-或二-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基)氨基、单-或二-(三氟甲基磺酰基)氨基、PO(OR<sub>a</sub>)(OR<sub>b</sub>)或苄氧基,其中,R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>可以相同或不同,表示氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基●“杂芳基”是指噻吩基。
地址 法国库伯瓦