一种同载新生血管抑制剂和细胞毒药物的抗癌缓释剂

摘要

同载新生血管抑制剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。新生血管抑制剂选自马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素和/或TNP－470；细胞毒药物选自抗紫杉烷、烷化剂、拓扑酶抑制剂和/植物生物碱等；缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)、乙烯乙酸乙烯酯共聚物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp(25℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置不仅能够降低药物的全身反应、抑制肿瘤细胞和血管的同时还能选择性地提高局部浓度、增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.同载新生血管抑制剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为新生血管抑制剂和/或细胞毒药物；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。