| 主权项 |
1.一种具有通式(I)之化合物, 其中 R系叠氮基、羟基、胍基、经取代之胍基、胺基或 经取代之胺基,其中该经取代之胍基的取代基系选 自于一由C1-6烷基、羟基C1-6烷基、烯丙基、基 、C1-6烷氧基羰基以及C1-6醯基所构成的群中,及其 中该经取代之胺基的取代基系选自于一由C1-6烷基 、羟基C1-6烷基、烯丙基、基、C1-6烷氧基羰基 以及C1-6醯基所构成的群中; R2代表COCH3、COCF3、SO2CH3或SO2CF3; X代表O、O(C=O)、NH、NHCO、O(C=O)NH、O(C=S)NH、NH(C=O)NH 或NH(C=S)NH; 且间隔子基团Y系为一任择地经取代之直链或分支 或环型基团或其等组合,其在长度上具有至多100个 原子,且该主干原子系选自于由碳、氮、氧与硫所 构成的群中;或其药学上可接受的盐类。 2.如申请专利范围第l项之化合物,其中该间隔子基 团Y系为8至100个原子长。 3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该间隔 子基团Y系为10至50个原子长。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其中该间隔子基 团Y系为12至30个原子长。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中 R系为一胍基、经取代之胍基、胺基或经取代之胺 基,其中该经取代之胍基的取代基系选自于一由C1- 6烷基、羟基C1-6烷基、烯丙基、基、C1-6烷氧基 羰基以及C1-6醯基所构成的群中,及其中该经取代 之胺基的取代基系选自于一由C1-6烷基、羟基C1-6 烷基、烯丙基、基、C1-6烷氧基羰基以及C1-6醯 基所构成的群中; R2系为乙醯基或三氟乙醯基; X系为O(C=O)NH;且 间隔子基团Y系为在长度上具有在10至50个原子之 基团。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中该间隔子基 团Y系选自一由任择地经取代之直链或分支烃链、 胜、寡醣、聚胺基酸、环糊精、聚醯胺胺、聚 乙亚胺、聚烷与聚聚芳醚、聚醯胺醇、聚乙二醇 单元、烷醯胺烷类、寡乙酸酯、寡乙醇酸、烷 基烷类、EDTA、芳基、环烷基、杂环基与杂芳基基 团所构成的群中,其中该等杂原子系选自于由N、S 与O所构成的群中,该等基团系可单独使用或以多 重的形式或以组合方式来使用。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物系 为一种具有通式(Ia)的化合物: 其中,该间隔子基团Y系选自于下述所构成之组群: (CH2)6NHCONH(CH2)4NHCONH(CH2)6、 (CH2)6NHCONH(CH2)12NHCONH(CH2)6、 (CH2)6NH[COCH2NH]3CONH(CH2)6 NHCO[NHCH2CO]3NH(CH2)6、 (CH2)6NH[CO(CH2)5NH]2CONH(CH2)12 NHCO[NH(CH2)5CO]2NH(CH2)6、 (CH2)6NH[CO(CH2)5NH]4CONH(CH2)6 NHCO[NH(CH2)5CO]4NH(CH2)6、 (CH2)6NHCOCH2N[CH2CO2H]CH2CH2N[CH2CO2H]CH2CONH(CH2)6、 (CH2)6NHCO(CH2)2CH[NH2.TFA]CONHCH2CONH(CH2)6、或 CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其中该该间隔子 基团Y具有一连接至其上的额外官能基,以改进该 化合物之药学或药理动力学上的特性,该官能基系 选自于由脂质烃基团、聚乙二醇(PEG)链与胜所 构成的群中。 9.一种用以治疗或预防在哺乳动物中之正黏病毒 或副黏病毒感染的药学组成物,其包含有如申请专 利范围第1至第8项中任一项之化合物,以及一药学 上可接受的载剂。 10.如申请专利范围第9项之药学组成物,其中该感 染系由A型感冒或B型感冒所造成。 11.如申请专利范围第9项之药学组成物,其中该哺 乳动物系为人类。 12.如申请专利范围第9项之药学组成物,其中该化 合物系为具有通式(I) 或通式(Ia) 之化合物。 13.如申请专利范围第9项之药学组成物,其中该化 合物系投药剂量落在每天约0.01至100mg/体重kg之范 围内。 14.一种检测流行性感冒病毒的方法,其包含有令一 种如申请专利范围第1至8中任一项之化合物与一 被怀疑包含有该病毒之样品相接触的步骤。 15.一种用以治疗一遭受到病毒感染的哺乳动物的 药学组成物,其包含一有效量之如申请专利范围第 1项之二元体化合物或其药学上可接受的盐类。 16.如申请专利范围第15项之药学组成物,其中该病 毒感染为流行性感冒。 17.如申请专利范围第15项之药学组成物,其中该病 毒感染系在一哺乳动物中之正黏病毒或副黏病毒 感染。 18.如申请专利范围第1项之化合物,其于活体中抑 制流行性感冒病毒增殖。 |
