| 摘要 |
La presente describe el compuesto de 3,4-dihidro-3-metil-4-oxoimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazina-8-carboxilato de la formula general (1), un procedimiento para producirlo, una composicion farmacéutica que lo comprende y el uso del compuesto y su composicion en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de un tumor. Dicha composicion comprende uno o más compuestos de temozolomida-8-carboxilato de formula (1) como el ingrediente activo y portadores farmacéuticos convencionales. Dicha composicion puede también comprender uno o más componentes ácidos farmacéuticamente aceptables y opcionalmente un alcohol secundario o alcohol terciario o derivados éster del mismo. Además, dicha composicion puede ser preparada en todos los tipos de formas de dosificacion convencional, en particular las formas de dosificacion oral y una forma de dosificacion transdérmica para administracion topica. Adicionalmente, la presente describe un método para utilizar estos compuestos y composiciones para el tratamiento de un tumor. Métodos para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos de los derivados y composiciones en la fabricacion de medicamentos que poseen antídotos antitumorales. Reivindicacion 1: Un compuesto de 3,4-dihidro-3-metil-4-oxoimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazina-8-carboxilato de la formula general (1), en donde X es O o S; R es un alquilo C3-10 lineal o ramificado sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10, alquenilo C3-10 lineal o ramificado o una cadena alquinilo C3-10 lineal o ramificada; y si R tiene un grupo sustituyente, dicho grupo sustituyente puede ser alquilo C1-6, alcoxi C1-6, grupo alquiltio C1-6, grupo alquil amino C1-6, fenilo o fenilo sustituido con halogeno.
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