包含APLINDORE和其衍生物的缓释药物组合物

摘要

本发明提供具有通式(I)的化合物或其药用可接受的盐，具体是aplindore的控释剂量制剂。该剂型尤其用于降低给药这些化合物产生的副作用。

主权项

1.一种控释剂量制剂，包括通式I的化合物或其药物可接受的盐：其中：R1和R2独立地是氢、1-6个碳原子的烷基、苯基或苄基；或者R1和R2合在一起是任选被以下定义的R3取代的苯亚甲基或多至6个碳原子的亚烷基；或R1和R2与它们连接的碳一起形成羰基部分或具有3-6个碳原子的环烷基基团；R3是氢，羟基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，1-6个碳原子的烷基，1-6个碳原子的烷氧基，7-12个碳原子的芳烷氧基，2-6碳原子的烷酰氧基，氨基，各烷基基团具有1-6个碳原子的单或二烷基氨基，2-6碳原子的烷酰胺基或1-6个碳原子的链烷磺胺基；R4是氢或1-6个碳原子的烷基；n是0，1，2，3，4，5，或6之一的整数；Z是氢，羟基，1-6个碳原子的烷基，2-6个碳原子的烯基，2-6个碳原子的炔基，1-6个碳原子的烷氧基，3-8个碳原子的环烷基，7到15个碳原子的多环烷基，任选被上述定义的R3取代的苯基，任选用上述定义的R3取代的苯氧基，任选用上述定义的R3取代的萘基或任选用上述定义的R3取代的萘氧基，杂芳基或杂芳氧基，其中杂芳基或杂芳氧基基团的杂环选自噻吩，呋喃，吡啶，吡嗪，嘧啶，吲哚，吲唑，咪唑，色满，香豆素，喹诺酮，喹啉，苯并异噁唑，苯并噁唑，吡唑，吡咯，噻唑，噁唑或异噁唑并且杂环任选由上述定义的R3取代。