水蛭素鼻腔给药制剂及其用途

摘要

本发明涉及一种抗凝抗栓多肽药物——水蛭素的给药新途径，具体涉及水蛭素通过鼻腔给药的制剂及其用途。本发明制剂配方组成为：水蛭素、吸收促进剂、防腐剂、pH调节剂，水或生理盐水等。以上述配方组成制备的水蛭素鼻腔给药制剂，可以为滴剂、喷雾剂、凝胶剂或软膏剂。本发明制剂的制备工艺为：将配方量的防腐剂加入适量水或生理盐水中，搅拌(或加热)使之溶解后，依次加入吸收促进剂(必要时先用丙二醇溶解)、水蛭素搅拌使之完全溶解，加入剩余部分水或生理盐水，用醋酸调pH至4～6，即得。此法可用于滴鼻剂或喷鼻剂的制备；若再加入常规比例的常规辅料可制成软膏剂或凝胶剂。本发明的制剂主要用于预防和/或治疗各种血栓性疾病的应用。

主权项

1一种水蛭素鼻腔给药制剂，其特征在于其中包括以下重量体积百分比的组分：水蛭素 5～50％(w/v)吸收促进剂 0.5～10％(w/v)防腐剂 0.01～0.4％(w/v)pH调节剂 适量，调至pH4.5～6.0水或生理盐水 加至规定量防腐剂为苯扎溴铵或苯甲酸钠，或将羟苯甲酯与羟苯丙酯或羟苯乙酯与羟苯丙酯合用。