噻吩并嘧啶类化合物的应用

摘要

本发明公开式(I)化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、X和n具有权利要求(1)中所示含义，所述式(I)的化合物是酪氨酸激酶(特别是TIE－2)和Raf激酶的抑制剂，并且特别是可用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、盐和包括其所有比例的混合物在内的立体异构体在制备用于治疗其中激酶信号转导的抑制、调节和/或调整起作用的疾病的药物中的应用，所述式I如下：其中R¹，R²各自彼此独立地表示H、A、OA、链烯基、炔基、NO₂、CF₃或Hal，或者R¹和R²一起表示具有3-5个碳原子的亚烷基，R³，R⁴  各自彼此独立地表示H、A、OA、OH、Hal、NO₂、NH₂、NHA或NAA′，或者R³和R⁴一起表示-O-CH₂-CH₂-、-O-CH₂-O-或-O-CH₂-CH₂-O-，A，A′各自彼此独立地表示具有1至6个碳原子的烷基，其中1至5个H原子还可以被F和/或氯代替，X表示具有1-4个N、O和/或S原子的通过N或C被键合的不饱和的5-7元杂环，其未被取代或者被A、Hal或CF₃所单-、二-或三取代，或者X为吗啉基、4-Y-哌啶-1-基或4-Y-哌嗪-1-基，Y表示H、A、OH、-CH₂OH或-CH₂CH₂OH，Hal表示F、Cl、Br或I，且n表示0、1、2或3。