| 主权项 |
1.一种常山硷的制造方法,其特征为将下式(C)(R1系代表具有1至3个C1-4烷基之矽烷基,而R2代表C3-6之环状烃基)所代表的S体醛类化合物与C1-3之2-烷氧基苯胺类化合物及2-烷氧基丙烯类化合物,在稀土金属水系路易斯酸之存在下,于水性溶剂中进行曼尼斯反应,生成下式(D)(R1及R2与上述同,R3则系代表形成上述2-烷氧基苯胺之烷氧基的烃基)所代表的-胺基酮类化合物的非对映体混合物;将该非对映体之反式-体以环化反应转化为六氢啶化合物,再经由与4-羟基唑化合物反应制得下式(A)所代表的常山硷。2.一种异常山硷的制造方法,其特征为将下式(C)(R1系代表具有1至3个C1-4烷基之矽烷基,而R2代表C3-6之环状烃基)所代表的S体醛类化合物与C1-3之2-烷氧基苯胺及2-烷氧基丙烯,在稀土金属水系路易斯酸之存在下,于水性溶剂中进行曼尼斯反应,生成下式(D)(R1及R2与上述同,R3则系代表形成上述2-烷氧基苯胺之烷氧基的烃基)所代表的-胺基酮类化合物的非对映体混合物;将该非对映体之顺式-体以环化反应转化为六氢啶化合物,再经由与4-羟基唑化合物反应制得下式(B)所代表的常山硷类化合物。3.一种常山硷或异常山硷的制造方法,其特征为在申请专利范围第1或2项之制造方法中,于对掌性锡(II)路易斯酸的存在下,使下式(E)(R1代表具有1至3个C1-4烷基之矽烷基)所代表的矽烷氧基丙醛,与下式(F)(R2及R4代表C3-6环状烃基,而R5代表具有1至3个C1-4烷基之矽烷基)所代表的乙烯类化合物进行不对称醛醇反应,生成下式(G)(R1及R2与上述同)所代表的加成反应生成物,再经脱羟基反应及还原反应生成式(C)之醛类化合物,并以之进行曼尼斯反应。4.一种常山硷或异常山硷之制造方法,其特征为在申请专利范围第1或2项之制造方法中,式(C)之醛类化合物与2-烷氧基苯胺类化合物及2-烷氧基丙烯类化合物之反应,系于路易斯酸-界面活性剂-形状选择性触媒之存在下,使其在水中进行曼尼斯反应而生成式(D)之-胺基酮类化合物。 |
