可切断双链DNA之化合物及其使用方法A COMPOUND CAPABLE OF CUTTING OFF DOUBLE STRANDS DNA AND A USE THEREOF

摘要

本发明系提供可同时将双链DNA烷化及切断之新颖化学品，亦提供使用此等化学品将DNA烷化及切断之方法。此外，本发明亦提供使用这些化合物之抗癌剂。本发明系有关式(I)B-L-A (I)(式中，B示能够识别DNA硷基序列之化学构造，例如可以有取代基之咯-咪唑-聚醯胺，A示能够与DNA硷基之任一种结合的化学构造，例如第欧卡霉素之烷基化部份。L示能够使A及B之化学构造结合之连接子，例如乙烯基)所示可将DNA之双链同时烷化及切断之化合物，使用该化合物将DNA烷化之方法、切断双链DNA之方法，以及使用该化合物之医药组成物。

主权项

1.一种可同时切断DNA双链之化合物,系下式所示之 化合物: 2.如申请专利范围第1项之化合物,复加上制药上容 许之载体,作为医药组成物。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中,该医药组 成物系癌治疗药。 4.一种医药组成物,系作为癌治疗药,且由申请专利 范围第1项之化合物与制药上容许之载体所组成者 。 图式简单说明: 第1图示本发明之ImPyLDu86与DNA之反应结果,系以照 片代替图面。 第2图示实验中所用DNA之硷基序列及ImPyLDu86之化学 构造。 第3图示以本发明化合物对DNA切断区域之模式。