| 摘要 |
Izum se odnosi na (indol-3-il)-heterocikličke derivate koji imaju opće Formule (I) pri čemu A predstavlja 5-člani aromatski heterociklički prsten, gdje su X1, X2 i X3 neovisno odabrani između N, O, Si CR; R je H ili (C1-4)alkil; ili R kada je prisutan u X2 ili X3, može tvoriti zajedno s R3 5-8 člani prsten; R1 je 5-8 člani zasićeni karbociklički prsten, koji eventualno sadržava heteroatom odabran između O i S; R2 je H, CH3 ili CH2-CH3;ili je R2spojen zajedno s R1 kako bi tvorio 6-člani prsten, koji eventualno sadržava heteroatom odabran između O i S, pri čemu je heteroatom spojen na položaj7 indolnog prstena; R3 i R4 su neovisno H, (C1-3)alkil ili (C3-7)cikloalkil, pri čemu su alkilne skupine eventualno supstituirane sa skupinama kao što su OH, (C1-4)alkiloksi, (C1-4)alkiltio, (C1-4)alkil-sulfonil, CN ili halogen; ili R3 zajedno s R4 i N na kojeg su spojeni tvori 4-8 člani prsten koji eventualno sadržava dodatni heteroatom odabran između O i S, a koji je eventualno supstituiran sa skupinama kao što su OH, (C1-4)alkil, (C1-4)alkiloksi, (C1-4)alkiloksi-(C1-4)alkil, ili halogen; iliR3 zajedno s R5 tvori 4-8 člani prsten koji eventualno sadržava dodatni heteroatom odabran između Oi S, a koji je eventualno supstituiran sa skupinama kao što su OH, (C1-4)alkil, (C1-4)alkiloksi, (C1-4)alkiloksi-(C1-4)alkil, ili halogen; ili R3 zajedno s R5 kada je prisutan u X2 ili X3, tvori 5-8 člani prsten; R5 je H ili (C1-4)alkil; ili R5 zajedno s R3 tvori 4-8 člani prsten koji eventualno sadržava dodatni heteroatom odabran između O i S, a koji je eventualno supstituiran sa skupinama kao što su OH, (C1-4)alkil, (C1-4)alkiloksi, (C1-4) alkiloksi-(C1-4)alkil, ili halogen; R5' je H ili (C1-4)alkil; R6 predstavlja 1-3 supstituente neovisno odabrane između skupina kao što su H, (C1-4)alkil,(C1-4)alkiloksi, CN i halogen; R7 je H, (C1-4)alkil, (C1-4)alkiloksi, CN ili halogen; ili R7 je spojen zajedno s R2 kako bi tvorio 6-člani prsten, koji eventualno sadržava dodatni heteroatom odabran između O i S, pri čemu je heteroatom spojen na položaj 7 indolnog prstena; ili njihove farmaceutski prihvatljive soli, kao agoniste kanabinoidnog CB1 receptora, koji se mogu rabiti za tretiranje boli kao što su na primjer perioperativna bol, kroničnabol, neuropatska bol, bol uzrokovana rakom i bol i spazam povezan s multiplom sklerozom. |
