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<p>1.- Un proceso para la preparación de oxi-(1H)-quinolin-2-onas 5-(α-haloacetil)-8-sustituidas, el cual comprende: (a) hacer reaccionar: (i) 8-hidroxi - (1H) -quinoIin-2-ona con un agente de acilación y un ácido de Lewis, para formar la 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona; o (ii) 8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de acilación para formar la 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona, y tratar, in situ, la 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona con un ácido de Lewis para formar la 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona; o (iii) 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona con un ácido de Lewis, para formar la 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona; (b) hacer reaccionar la 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona preparada en el Paso (a) con un compuesto que tiene la Fórmula RL en la presencia de una base y un soIvente, para formar Ia oxi-(1H)-quinoIin-2-ona 5-acetil-8-sustituida, en donde R es un grupo protector y L es un grupo saliente;y (c) hacer reaccionar la oxi-(1H)-quinolin-2-ona 5-acetil-8-sustituida con un agente de halogenación en la presencia de un solvente, para formar una oxi-(1H)-quinolin-2-ona 5-(α-haloacetil)-8-sustituida.</p> |
