发明名称 BETA-CARBOLINAS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES INFLAMATORIAS
摘要 1.- Un compuesto de fórmula I: o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:el Anillo A se selecciona entre el grupo compuesto por:(a) un anillo piridinilo o pirimidinilo que está sustituido con (i) -CH2C(O)-G y 0-1 R6a o (ii) 1-2 R6a, y(b) un anillo morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piranilo, tetrahidrofuranoilo, ciclohexilo, ciclopentilo o tiomorfolinilo que está sustituido con (i) -C(R9)3, -W-G o -G, (ii) 0-4 R6b y (iii) 0-1 grupos oxo sobre un carbono del anillo o 0-2 grupos oxo sobre un azufre del anillo;cada R6a se selecciona independientemente entre un grupo alifático C1-6, halo, alcoxi C1-6 o amino;cada R6b se selecciona independientemente entre un grupo alifático C1-3 o N(R7)2, y dos R6b sobre el mismo o un carbono adyacente se toman opcionalmente junto con el/los átomo(s) de carbono que intervienen para formar un anillo de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O o S;W es -Q-, -Q-C(O)-, -C(R9)2-C(R9)(R12)- o -C(R9)2-[C(R9)(R12)]2-;Q es -C(R9)2- o -C(R9)2C(R9)2-;G es -OH, -NR4R5, -N(R9)CONR4R5, -N(R9)SO2(un grupo alifático C1-3), -N(R9)COCF3, -N(R9)CO(un grupo alifático C1-6), -N(R9)CO(heterociclilo), -N(R9)CO(heteroarilo), -N(R9)CO(arilo), un anillo heterociclilo de 3-7 miembros o un heteroarilo de 5-6 miembros, donde cada uno de los restos heteroarilo, arilo y heterociclilo de G está opcionalmente sustituido con 1-3 R10;R1 es hidrógeno, halo, un grupo alifático C1-3, amino, ciano, (alquil C1-3)1-2 amino, alcoxi C1-3, -CONH2, -NHCOCF3 o -CH2NH2;R2 es hidrógeno, halo, un grupo alifático C1-3, -CF3;R3 es hidrógeno, halo, un grupo alifático C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, amino, ciano o (alquil C1-6)1-2 amino; ...
申请公布号 CO5700746(A2) 申请公布日期 2006.11.30
申请号 CO20050113041 申请日期 2005.11.04
申请人 MILENIUM PHARMACEUTICALS INC 发明人 HEPPERLE MICHAEL E
分类号 A61K31/437;C07D265/30;C07D471/04 主分类号 A61K31/437
代理机构 代理人
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