一种稳定蛋白药物的方法及其在微球制备中的应用

摘要

本发明属药物制剂领域，涉及一种提高蛋白药物稳定性的方法，以及该方法在微球制备中的应用。本发明采用在水相中加入非离子型表面活性剂聚氧乙烯与聚氧丙稀共聚物提高微球制备过程中蛋白药物的稳定性。本发明方法可以显著提高蛋白药物对有机溶剂的耐受性，避免蛋白药物因在微球制备过程中发生聚集而失去活性，进而提高蛋白药物制剂的稳定性与有效性，使得将更多的蛋白药物制成长效制剂成为可能。

主权项

1、一种提高微球制剂中蛋白或多肽药物稳定性的方法，其特征在于：在微球制备过程中，向含有蛋白或多肽药物的水相中加入聚氧乙烯-聚氧丙稀嵌段共聚物，然后将该水相分散于含有生物降解聚合物的有机溶剂溶液中，并除去有机溶剂，其中所述蛋白或多肽药物选自以下与有机溶剂接触时容易发生聚集的药物：激素类药物、细胞因子、溶血栓药物、治疗性抗体、细胞受体或疫苗，和所述聚氧乙烯-聚氧丙稀嵌段共聚物在水相中的浓度为0.2-15％(w/v)。