新三萜衍生物、其制备方法及其应用

摘要

本发明涉及新的三萜类合成衍生物和这类衍生物作为药物的应用。在某些实施方案中，本发明涉及本发明的三萜类衍生物在抑制逆转录病毒感染中的应用。

主权项

1.式I的化合物：或其药物上可接受的盐或酯；其中A为如下式的稠合环：或其中在式A中命名为x和y的环碳与式I中命名为x和y的环碳相同；R₁选自下列基团组成的组：和R₂和R₃独立为氢、甲基、卤素、羟基、羧基或-COOR₁₇；R₄为氢、甲基、卤素或羟基；R₅为羧基烷氧羰基、烷氧羰基、烷酰氧基甲基、羧基烷酰氧基甲基、烷氧基甲基、羧基烷氧基甲基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氧基烷氨基羰基、烷氧基烷氧基烷氨基羰基、烷氧羰基氨基烷氧基烷氨基羰基、烷氧羰基氨基烷氨基羰基、烷基羰基氨基烷氨基羰基、氨基烷氨基羰基、氨基烷氧基烷氨基羰基、一烷氨基烷氨基羰基、二烷氨基烷氨基羰基、杂环基羰基、杂环基烷氨基羰基、环烷氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基烷氨基羰基、芳基羰基氨基烷氨基羰基或杂芳基氨基羰基，它们中的任意一个均可选地被一个或多个羟基或卤素取代；或R₅为羧基或羟甲基；或当R₂或R₃为羧基时，R₅可以为甲基；R₆为氢、甲基、羟基或卤素；R₇和R₈独立为氢或C_1-6烷基；R₉为CH₂或CH₃；R₁₀为氢、羟基或甲基；R₁₁为甲基、甲氧羰基、羧基烷氧羰基、烷酰氧基甲基、烷氧基甲基或羧基烷氧基甲基，它们中的任意一个均可选地被一个或多个羟基或卤素取代；R₁₂为氢或甲基；R₁₃为氢或甲基；R₁₄为氢或羟基；如果C12和C13形成单键，那么R₁₅为氢；或如果C12和C13形成双键，那么R₁₅不存在；R₁₆为氢或羟基；R₁₇为烷基或羧基烷基，其中烷基链可以可选地被一个或多个羟基或卤素取代或可以被氮、硫或氧原子或其组合间断；且其中直虚线表示C12与C13或C20与C29之间的可选双键；条件是当A为如下部分时：如果C12与C13之间存在双键，R₁不能为戊二酰基或琥珀酰基；当A为(ii)且R₁₁为甲基时，R₁不能为琥珀酰基；当A为(iii)且R₂、R₃和R₁₃各自为氢时，R₁不能为琥珀酰基；以及条件是当R₂和R₃均为甲基且C12与C13之间存在双键时，A(i)不能为：或