发明名称 CCR-2拮抗剂盐
摘要 本发明提供一种用于制备((1R,3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S,4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐的有效合成方法。本发明另外提供一种用于制备中间体(3R)-3-甲氧基四氢-4H-吡喃-4-酮;(1S,4S)-4-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-异丙基环戊-2-烯-1-甲酸;和3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,6-二氮杂萘的有效合成方法;以及用于制备前体(3S,4S)-N-((1S,4S)-4-异丙基-4-{[3-(三氟甲基)-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊-2-烯-1-基)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-胺的有效合成方法。本发明另外在于((1R,3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S,4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺的琥珀酸盐的优越性能。
申请公布号 CN1870998A 申请公布日期 2006.11.29
申请号 CN200480031594.7 申请日期 2004.10.25
申请人 默克公司 发明人 M·詹森;R·拉森;D·R·赛德勒
分类号 A61K31/4375(2006.01);C07D471/04(2006.01) 主分类号 A61K31/4375(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 郭广迅;黄可峻
主权项 1.一种化合物:<img file="A2004800315940002C1.GIF" wi="799" he="416" />
地址 美国新泽西州
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