| 发明名称 | 制备坦舒乐欣及其相关的芳烷基胺衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种制备坦舒乐欣(tamsulosin)及其相关的芳烷基胺(aralkylamine)衍生物的方法，特别是具有下列式1的(R)－(－)－5－{2－[2－(2－烷基苯氧)乙基胺]丙基}－2－烷基苯磺酰胺及其塩酸盐的坦舒乐欣(其中R<SUP>1</SUP>及R<SUP>2</SUP>代表C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷基)，以及其它各种医药上可使用的盐类。坦舒乐欣塩酸盐(Tamsulosinhydrochloride)(R<SUP>1</SUP>＝乙基，R<SUP>2</SUP>＝甲基，为其塩酸盐形式)为前列腺内阿尔法－A肾上腺素受器(adrenoceptor)的拮抗剂。坦舒乐欣塩酸盐为一种白色结晶，并在温度约230℃下熔融分解，且其易溶于水及甲醇，微溶于冰醋酸及乙醇，但不溶于乙醚。 | ||
| 申请公布号 | CN1869014A | 申请公布日期 | 2006.11.29 |
| 申请号 | CN200510071381.3 | 申请日期 | 2005.05.27 |
| 申请人 | 国际威林生化科技股份有限公司;信东生技股份有限公司 | 发明人 | 胡纪如;蔡淑贞;马度;查克波提;达斯;许坤旺;许春美;吕锦坤 |
| 分类号 | C07C311/18(2006.01);C07C303/40(2006.01);C07C233/47(2006.01);C07C233/87(2006.01);C07C233/18(2006.01);C07C233/73(2006.01) | 主分类号 | C07C311/18(2006.01) |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 周长兴 |
| 主权项 | 1、一种制备坦舒乐欣的方法，该坦舒乐欣具有下列式1的分子式：<img file="A2005100713810002C1.GIF" wi="1094" he="410" />其中，R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，及其塩酸盐，与各种医药上可使用的盐类，该方法包含：利用式2磺胺化合物的塩酸盐与式21醚化合物进行反应，以得到式1的坦舒乐欣；<img file="A2005100713810002C2.GIF" wi="1435" he="306" />其中，在式2中的R代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；在式21醚化合物中的R’代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，R”代表对甲苯亚磺酸根或甲基磺酰基。 | ||
| 地址 | 台湾省台北市 | ||