作为HER－2酪氨酸激酶抑制剂的2－‘(E)－2－(苯基)乙烯基－4－(芳基烷氧基)－噁唑或－噻唑化合物及其在癌症治疗中的应用

摘要

本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，其对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。

主权项

1.式(I)的化合物及其药用盐，式(I)，其中R¹、R²和R³各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、-SF₅、-NR⁵R^5′、R⁶C(O)-、R⁷O-、R⁷S(O)_x-、R⁷OC(O)-、R⁶C(O)O-、R⁶C(O)NR⁵-，和R⁵R^5′NC(O)-；或选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环基团、芳族杂环基团，这些基团未被取代或被下述基团取代：脂族烃基团、脂环烃基团、芳烃基团、非芳族杂环基团、卤素、硝基、氰基、叠氮基、-NR⁵R^5′、R⁶C(O)-、R⁷O-、R⁷S(O)_x-、R⁷OC(O)-、R⁶C(O)O-、R⁶C(O)NR⁵-和R⁵R^5′NC(O)-基团；或R¹和R²与它们连接的碳原子一起形成5或6元杂环；和R³是氢或卤素；X是-O-、-S(O)_x-或-NR⁴-；x是0、1或2；R⁴是氢或C₁-C₆烷基；R⁵和R^5′彼此独立地是氢或选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环或R⁶C(O)-；R⁶是氢或选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环或R⁷S-；R⁷是氢或选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环、卤素或R⁶C(O)-；R⁵、R^5′、R⁶、R⁷任选地被进一步取代；Y是＝CH-或＝N-；L和M独立地是＝CH-，或＝N-，G和G′是-CH₂-、-NH-、-S-或-O-，前提条件是G、L或M中至少一个是-NH-或＝N-；m是1-5的整数；n是0-10的整数；B是任选地被取代的芳族唑系环；和环A可任选地被进一步取代；符号表示其中使用它的芳基乙烯基的(E)-或(Z)-构型。