| 发明名称 | 通过不对称氧化而对映选择性合成莫达非尼的单一对映异构体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于制备单一的对映异构体或对映异构体富集形式的式(I)亚砜化合物的方法，包括下列步骤：a)使式(II)的前手性硫化物与金属手性络合物、碱和氧化剂在有机溶剂中接触；且任选地b)分离所得式(I)的亚砜，其中n、Y、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>1a</SUB>、R<SUB>2</SUB>和R<SUB>2a</SUB>是如权利要求1所限定的。 | ||
| 申请公布号 | CN1867544A | 申请公布日期 | 2006.11.22 |
| 申请号 | CN200480029826.5 | 申请日期 | 2004.09.17 |
| 申请人 | 塞弗伦法国公司 | 发明人 | F·勒彼埃;G·迪雷;L·普拉 |
| 分类号 | C07C315/02(2006.01);C07C327/28(2006.01) | 主分类号 | C07C315/02(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 程泳 |
| 主权项 | 1.一种用于制备单一的对映异构体或对映异构体富集形式的式(I)亚砜化合物的方法：<img file="A2004800298260002C1.GIF" wi="547" he="418" />其中：-Y是-CN、-C(＝O)X，其中X选自-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>、-OH、-OR<sub>5</sub>、-NHNH<sub>2</sub>；-R<sub>1</sub>、R<sub>1a</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>2a</sub>相同或不同且选自H、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)杂芳基、-CN、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-OC(＝O)R<sub>8</sub>、-C(＝O)OR<sub>8</sub>、-C(＝O)R<sub>8</sub>、-OC(＝O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR<sub>8</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR<sub>8</sub>、-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-C(＝O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>；-R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>相同或不同且各自选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NHOH或-OH，或R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>还可与R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>所连接的N原子共同形成5-7元N-杂环基；-R<sub>5</sub>代表烷基、环烷基、芳烷基、烷芳基或芳基；-R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>相同或不同且选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>还可与R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>所连接的N原子共同形成5-7元N-杂环基；-R<sub>8</sub>代表H、烷基、环烷基、芳烷基、烷芳基或芳基；-n为1、2或3；且-m为1、2、3或4；包括下列步骤：a)使式(II)的前手性硫化物<img file="A2004800298260003C1.GIF" wi="487" he="381" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>1a</sub>、R<sub>2a</sub>、Y和n是如上面所限定的，与金属手性配体络合物、碱和氧化剂在有机溶剂中接触；且任选地b)分离所得式(I)的亚砜。 | ||
| 地址 | 法国迈松柯尔福 | ||