发明名称 α,β-不饱和酮类化合物及其制备方法及其抑制GSTπ的活性
摘要 本发明涉及通式(I)的α,β-不饱和酮类化合物。其中R<SUB>1</SUB>代表氢,甲基,氯,氟之一;R<SUB>2</SUB>代表氢,甲基,溴之一;R<SUB>3</SUB>代表氢,甲基之一;R<SUB>4</SUB>代表甲基,乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法,即以取代苯酚(IV)为原料,与2-氯羧酸反应后,经酸化得2-(2,3-取代苯氧基)羧酸,再与酰氯进行傅克反应,得2-[2,3-取代-4-(1-氧-取代基)苯氧基]羧酸,再与甲醛反应,得2-[2,3-取代-4-(2-亚甲基-1-氧-取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。
申请公布号 CN1285561C 申请公布日期 2006.11.22
申请号 CN200510043573.3 申请日期 2005.05.24
申请人 山东大学 发明人 赵桂森;于韬;张林娜;王小兵;袁玉梅;景永奎
分类号 C07C59/90(2006.01);C07C51/347(2006.01);A61K31/192(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07C59/90(2006.01)
代理机构 济南圣达专利商标事务所 代理人 郑华清
主权项 1.下述通式(I)的α,β-不饱和酮类化合物:<img file="C2005100435730002C1.GIF" wi="675" he="305" />其中:R<sub>1</sub>是氢,甲基,氯,氟之一;R<sub>2</sub>是氢,甲基,溴之一;R<sub>3</sub>是甲基;R<sub>4</sub>是甲基。
地址 250100山东省济南市山大南路27号