法尼基蛋白转移酶抑制剂,申请号CN99816207.8-传众专利搜索

发明名称	法尼基蛋白转移酶抑制剂
摘要	公开式(1.0)化合物，其中R<SUP>8</SUP>代表连接咪唑基烷基的环部分；R<SUP>9</SUP>代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或磺酰胺基团；其余的取代基与说明书中定义相同。还公开治疗癌症的方法以及用公开的化合物抑制法尼基蛋白转移酶的方法。∴
申请公布号	CN1285588C	申请公布日期	2006.11.22
申请号	CN99816207.8	申请日期	1999.12.16
申请人	先灵公司	发明人	T·吉兹;D·F·拉内;A·K·马拉姆斯;A·B·库珀;R·J·多尔;V·M·吉里杰瓦尔拉汉;A·G·塔维拉斯;C·斯特里克兰德;J·M·凯利;J·赵
分类号	C07D401/14(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61P43/00(2006.01)	主分类号	C07D401/14(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	谭明胜
主权项	1.下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：<img file="C998162070002C1.GIF" wi="694" he="530" />其中：a代表N或N<sup>+</sup>O<sup>-</sup>，b、c和d基团代表CH；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立选自H、Br、Cl或F；R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>分别代表H；X代表N或CH，其中与碳原子11连接的虚线不存在；A和B分别代表与环碳原子连接的两个氢原子，其中碳原子5和6之间的虚线不存在；R<sup>8</sup>代表选自下列的杂环：<img file="C998162070002C2.GIF" wi="1258" he="714" />或<img file="C998162070002C3.GIF" wi="392" he="215" />所述杂环2.0-5.0和2.1任选被一个或多个独立选自下列的取代基取代：甲基、羟基、-CH<sub>2</sub>OH或苄基，Y代表CH<sub>2</sub>、O、S、SO或SO<sub>2</sub>；n为1-3；Q代表O，前提为Q不与杂环烷基环2.1的杂原子相邻；R<sup>12</sup>选自：<img file="C998162070003C1.GIF" wi="426" he="270" />或<img file="C998162070003C2.GIF" wi="135" he="245" />其中R<sup>17</sup>选自H或CH<sub>3</sub>；R<sup>12A</sup>是如上定义的环9.1；所述咪唑环8.0任选被一个或两个取代基取代，所述咪唑环9.0任选被1-3个取代基取代，并且所述吡啶环9.1任选被1-4个取代基取代，其中所述环8.0、9.0和9.1的任选取代基与所述环的碳原子连接并独立选自：CH<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；对于不同的n而言，R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>是H；R<sup>9</sup>选自-C(O)OCH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-C(O)OC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-C(O)OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)OCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-C(O)NHCH<sub>3</sub>、-C(O)NHC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-C(O)NHC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、C(O)NHCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-C(O)C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、任选地被F取代的-C(O)CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-C(O)CHOHC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-C(O)CHOHCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C(O)COH(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、<img file="C998162070004C1.GIF" wi="1691" he="2047" /><img file="C998162070004C2.GIF" wi="381" he="77" />或任选地被CH<sub>3</sub>OH取代的<img file="C998162070004C3.GIF" wi="283" he="80" />
地址	美国新泽西州