| 发明名称 | 抗肿瘤吲哚并吡咯并咔唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)表示的化合物或其药学上可允许的盐：∴(式中，R<SUP>1</SUP>及R<SUP>2</SUP>表示OH，其结合位置，R<SUP>1</SUP>是1位或2位，R<SUP>2</SUP>是10位或11位，R<SUP>1</SUP>是1位时，R<SUP>2</SUP>是11位，R<SUP>1</SUP>是2位时，R<SUP>2</SUP>是10位)。本发明的化合物由于具有优良的抗肿瘤剂效果，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有用的。 | ||
| 申请公布号 | CN1285605C | 申请公布日期 | 2006.11.22 |
| 申请号 | CN02146948.2 | 申请日期 | 1995.05.02 |
| 申请人 | 万有制药株式会社 | 发明人 | 小尻胜久;近藤久雄;荒川浩治;大久保满;须田宽之 |
| 分类号 | C07H19/04(2006.01);C07C243/34(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07H19/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨丽琴 |
| 主权项 | 1.式[XVIII]的化合物的制造方法， <img file="C021469480002C1.GIF" wi="752" he="820" />其中，R<sup>4</sup>代表氢原子、碳数1-6个的烷基、苄氧甲基或碳数7-12 个的芳烷基； R<sup>5</sup>及R<sup>6</sup>各自代表保护了的OH基，以及R<sup>5</sup>及R<sup>6</sup>分别是1位- 及11-位，或分别是2位-及10-位； R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>及R<sup>10</sup>可以相同或不同，且各自代表羟基的保护基， 所述方法包括： 使式[XXI]的化合物， <img file="C021469480002C2.GIF" wi="691" he="567" />其中R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>定义如上，X代表离去基团；与式[XV]的化合物 进行反应， <img file="C021469480003C1.GIF" wi="425" he="466" />其中，R<sup>7</sup>至R<sup>10</sup>的定义如上，通过米茨诺布反应形成式[V]的化 合物 <img file="C021469480003C2.GIF" wi="490" he="808" />其中，R<sup>4</sup>至R<sup>5</sup>、R<sup>7</sup>至R<sup>10</sup>及X的定义如上； 使式[V]的化合物与式[X]的化合物进行反应， <img file="C021469480003C3.GIF" wi="374" he="197" />其中，R<sup>6</sup>的定义如上，在有机金属化合物存在下形成式[XVII] 的化合物 <img file="C021469480004C1.GIF" wi="646" he="718" />其中，R<sup>4</sup>至R<sup>10</sup>的定义如上；以及 在一种选自2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌、CuCl<sub>2</sub>、Cu(OAc)<sub>2</sub>、 Cu(NO<sub>2</sub>)<sub>2</sub>、PdCl<sub>2</sub>、Pd(OAc)<sub>2</sub>和Pd(CF<sub>3</sub>COO)<sub>2</sub>的氧化剂的辅助下， 将式[XVII]的化合物环化。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||